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1、環(huán)丙沙星制劑研制進展及臨床療效
摘要 報道環(huán)丙沙星制劑的研究概況，如微囊、膜劑、軟膏劑、脂質(zhì)體、凝膠劑、植入制劑等的研究和臨床應(yīng)用評價。
環(huán)丙沙星(環(huán)丙氟哌酸，ciprofloxacin CPFX)，為第三代氟喹諾酮類藥物中作用最強者。近幾年來，開發(fā)了許多新劑型，本文擬就其制劑研究進展及臨床評價作一簡述，供臨床用藥時參考。
1 片劑、膠囊劑
CPFX口服后吸收迅速、完全，用藥1h～2h可達血藥高峰濃度，在人體內(nèi)的分布極其廣泛，各種組織如肝、腎、心、肺、脾、肌肉、腦等均可達到較高的藥物濃度，口服后生物利用度為69%～85%，血漿半衰期3h～4h。
2、許多研究表明〔1，2〕，國產(chǎn)CPFX片劑已完全達到進口同類產(chǎn)品的水平。臨床主要用于治療呼吸道感染、沁尿系統(tǒng)感染、腸道感染、皮膚軟組織感染、創(chuàng)傷感染和其它細菌感染，均可獲得較好的療效。
2 微囊
以聚乳酸(分子量為10萬)為微型膠囊輔料制得的CPFX微囊，包囊率高，與等劑量粉劑相比，控制釋藥達7h以上，藥物釋放按一級反應(yīng)動力學(xué)方式進行。通過控制微囊粒子大小及改變聚乳酸分子量和藥物載體，可控制CPFX的釋放，以達到延長藥物作用的目的。
3 注射劑
CPFX靜注劑型有乳酸鹽和鹽酸鹽，國內(nèi)多家研究單位〔3，4〕研制成功，與進口CPFX作人體藥物動力學(xué)性質(zhì)比較，兩
3、者主要藥動學(xué)參數(shù)無顯著性差異〔5〕。靜注CPFX的血清半衰期為5h，若腎功能正常，每12h給藥一次不會引起蓄積。與同等劑量口服比較，CPFX靜注的Cmax值比口服高，尿中回收率也比口服為高，AUC也相對較高。因此，注射劑是治療嚴重感染或替代第三代頭孢菌素類、新的氨基糖甙類和其他類抗菌藥物的良藥。
4 滴眼劑
0.3%的CPFX滴眼劑適用于治療角膜潰瘍和細菌性結(jié)膜炎。近年來，國內(nèi)的研究報告較多，羅明生〔6〕以CPFX乳酸鹽5.1g，EDTA-2Na 0.1g，硼砂0.5g，PVP-K30 2.0g，對羥基苯甲酸甲酯0.2g，對羥基苯甲酸丙酯0.15g，蒸餾水加至1000ml制
4、備滴眼劑。張志萍等〔7〕則以CPFX鹽酸鹽1.5g，氯化鈉3.9g，依地酸二鈉0.5g，0.05mol/L氫氧化鈉溶液調(diào)至適當(dāng)pH值，蒸餾水加至500ml制備了滴眼液。結(jié)果表明，用CPFX滴眼劑治療急慢性結(jié)膜炎、角膜炎、睫狀體炎、淚囊炎、麥粒腫等眼疾患者160例，治愈154例，好轉(zhuǎn)5例，無效1例，治愈率達96.75%。
5 眼用膜劑
韓光偉等〔8〕以鹽酸CPFX0.25g，病毒靈1.5g，甘油1.0ml，PVA1750 2.5g，CMC-Na 0.5g，注射用水加至50ml，制備復(fù)方CPFX眼膜。用于治療外眼部感染性疾病，以1片置于眼下結(jié)膜穹隆部位，共51例56眼。結(jié)果：單
5、用CPFX眼膜治療各類型瞼緣炎全部治愈，對結(jié)膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、重癥沙眼、麥粒腫等病例的治愈率在96%以上。
6 滴耳劑
林輝等〔9〕用鹽酸CPFX5g，氫化可的松0.5g，乙醇100ml，蒸餾水加至1000ml，制備了復(fù)方CPFX滴耳劑，臨床治療急慢性化膿性中耳炎54耳。結(jié)果：1wk后顯效44例，有效9例，無效1例，總有效率98.2%。實驗亦表明〔10〕，將浸透CPFX溶液(0.1mg/ml)的棉球放入術(shù)后病人的外耳道和乳突中，保留3周，60例患者的聽力和耳神經(jīng)學(xué)檢查，未發(fā)現(xiàn)耳毒性，表明CPFX滴耳劑安全可靠。
7 耳用膜劑
馮淑玲等〔11〕以鹽酸
6、CPFX0.3g，聚乙烯醇04-86 13g，聚乙烯醇07-88 3g，羧甲基纖維素鈉1g，甘油2ml，地塞米松0.01g，亞甲藍和蒸餾水適量制成耳用膜劑。臨床用于修補慢性、化膿性中耳炎所致鼓膜穿孔，總有效率為70%。
8 口腔膜劑
陳安蘭等〔12〕以CPFX1g，滅滴靈1g，地卡因0.4g，冰硼散1g，核黃素0.06g，糖精鈉適量，濃魚肝油滴劑2ml，甘油4ml，吐溫-80 1ml，PVA05-88 9g，PVA17-88 3g，CMC-Na 3g，蒸餾水加至220ml，制備了復(fù)方CPFX單面復(fù)合膜，臨床治療105例復(fù)發(fā)性口腔潰瘍，治愈率為87.6%，總有效率達97%，療
7、效明顯優(yōu)于普通膜劑。
9 鼻腔膜劑
王志朝等〔13〕以CPFX為主藥，配以氫化可的松，云南白藥酊和達克羅寧等藥物，以聚乙烯醇和羧甲基纖維素鈉為成膜材料，制備復(fù)方CPFX鼻腔膜劑。該藥膜具有抗菌、消炎、抗過敏、止血、止痛和促進創(chuàng)面愈合等作用。經(jīng)鼻部手術(shù)和鼻衄患者對照治療比較，治療組52人，1次/d，總有效率96.3%，對照組41人，使用凡士林紗條，1次/d，創(chuàng)面感染患者加抗菌藥物治療，總有效率87.8%，兩組有效率及療程時間比較，均有顯著性差異。
10 軟膏劑
動物實驗提示，CPFX對幼犬軟骨可產(chǎn)生永久性損害，因此，許多資料明示兒童及孕婦忌用，但改變給藥途
8、徑則可以避免此類副作用的發(fā)生。國內(nèi)已有CPFX軟膏劑開發(fā)成功的報道〔14～16〕，動物實驗和臨床應(yīng)用均表明，CPFX軟膏劑對細菌感染性皮膚病的療效明顯優(yōu)于諾氟沙星乳膏、紅霉素軟膏及磺胺嘧啶銀軟膏等。
11 栓劑
華佳等〔17〕用CPFX25g，消炎痛2.5g，安定0.25g，尿素0.75g，基質(zhì)124g，共制100枚肛門栓。治療慢性前列腺炎患者共47例，臨床癥狀緩解或消失的共41例，前列腺液常規(guī)檢查改善或轉(zhuǎn)為正常的共31例，取得較好的效果。劉保良等〔18〕制備了單方的CPFX栓，治療50例慢性前列腺炎，2～3次/d，1粒/次(250mg或500mg)，8d為1療程，結(jié)果：總有效率達93.34%。該劑型局部作用顯著，制劑工藝簡單，與口服和靜注給藥相比更顯安全。
環(huán)丙沙星制劑研制進展及臨床療效
