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1、 R1 R2 R3 R4 R5 adrRNA OH OH OH H H adr OH OH OH H CH3 Isp OH OH OH H CH(CH3)2 DA OH OH H H H Meta H OH OH CH3 H Eph H H OH CH3 CH3 43R1 R2 R3R4R5CH CH NH不易被MAO氧化，作用時間長 ，促進NA釋放外周強 中樞強 作用短 長第1頁/共44頁二、擬腎上腺素藥分類a、b受體激動藥：腎上腺素、多巴胺、麻黃堿去甲腎上腺素、 間羥胺去氧腎上腺素、甲氧胺異丙基腎上腺素、多巴酚丁胺 沙丁胺醇a受體激動藥b受體激動藥第2頁/共44頁DA 受體：腎血管、腸系膜
2、血管、冠脈、腦血 了 管舒張第3頁/共44頁第二節(jié) 腎上腺素受體激動藥根據(jù)對1、2腎上腺素受體的選擇性，分為： 1、2受體激動藥，如去甲腎上腺素 1受體激動藥，如去氧腎上腺素 2受體激動藥，如可樂定第4頁/共44頁一、a1、a2受體激動藥第5頁/共44頁【體內(nèi)過程】第6頁/共44頁【藥理作用】1.1.血管血管激動血管激動血管a1a1受體，使血管特別是小動脈和小靜脈收縮受體，使血管特別是小動脈和小靜脈收縮血管收縮強度順序是：皮膚、粘膜血管 腎臟血管腦、肝、腸系膜血管 骨骼肌血管第7頁/共44頁冠狀血管舒張，血流量增加(1)心臟興奮，心肌代謝產(chǎn)物腺苷增加，這是由于心臟興奮后，代謝加速，局部組織O2
3、分壓降低，心肌細胞內(nèi)的ATP分解成ADP和AMP 腺苷具有很強的冠狀血管舒張作用。(2)血壓升高，提高了冠脈灌注壓力。第8頁/共44頁2心臟 NA較弱激動心臟1受體，興奮心臟。劑量過大時:升高自律性，致心律失常，但較Adr少第9頁/共44頁3.血壓小劑量：收縮壓（興奮心臟作用結(jié)果）舒張壓+/- （因此時藥物收縮血管作用不明顯）脈壓差大劑量：收縮壓（同上）舒張壓（藥物收縮血管作用明顯增加） 脈壓差第10頁/共44頁4、其他： 可使孕婦子宮平滑肌收縮頻率增加；大劑量時出現(xiàn)血糖升高。 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用較弱。 第11頁/共44頁【臨床應(yīng)用】第12頁/共44頁第13頁/共44頁第14頁/共44頁u直
4、接激動直接激動受體，促進神經(jīng)末稍釋放受體，促進神經(jīng)末稍釋放NANAu產(chǎn)生快速耐受性產(chǎn)生快速耐受性u不易被不易被MAOMAO破壞，作用持久破壞，作用持久u對腎血管收縮作用弱，不易引起腎衰對腎血管收縮作用弱，不易引起腎衰u代替代替NANA用于各種休克早期用于各種休克早期第15頁/共44頁二 、 1受體激動藥去氧腎上腺素、甲氧明 作用機制與間羥胺相似，直接或間接激動1受體，不易被MAO滅活；作用比阿托品弱,不引起眼壓升高及調(diào)節(jié)麻痹第16頁/共44頁羥甲唑啉：治療鼻粘膜充血和鼻炎阿可樂定：降低眼內(nèi)壓，青光眼短期輔助治療可樂定、甲基多巴：治療高血壓第17頁/共44頁第三節(jié) a、b受體激動藥腎上腺素(ad
5、renaline，AD)【藥動學(xué)】口服無效，易被破壞,肌肉注射吸收快; 皮下注射吸收較慢，常用;吸收后再攝取類似NA，可被COMT、MAO代謝產(chǎn)物VMA腎臟排泄第18頁/共44頁【藥理作用】第19頁/共44頁 取決于血管平滑肌上、2受體的分布密度和劑量大小。 a1：皮膚、粘膜、內(nèi)臟（尤其是腎）血管收縮 b2：骨骼肌、肝血管、冠狀血管擴張。(低濃度) 對腦和肺血管作用微弱，有時由于血壓升高而被動地舒張；第20頁/共44頁對血壓的影響與其劑量密切相關(guān)。因為骨骼肌血管擴張，抵消或超過皮膚粘膜血管收縮。因為皮膚粘膜血管收縮超過骨骼肌血管擴張。第21頁/共44頁（1）支氣管： 強大的舒張作用（2受體）（
6、2）胃腸平滑肌張力降低（1受體）（3）膀胱逼尿肌舒張（2受體） 膀胱括約肌收縮（受體） 可引起排尿困難和尿潴留取決于組織器官上腎上腺素受體的類型。第22頁/共44頁 提高代謝, 升高血糖, 增加耗氧量 不易透過血腦屏障 大劑量時可出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如嘔吐、激動、肌強直，甚至驚厥等。 第23頁/共44頁【臨床應(yīng)用】第24頁/共44頁【臨床應(yīng)用】第25頁/共44頁【臨床應(yīng)用】第26頁/共44頁【不良反應(yīng)】【禁忌癥】第27頁/共44頁【藥動學(xué)】第28頁/共44頁【藥理作用】第29頁/共44頁【藥理作用】第30頁/共44頁【臨床應(yīng)用】第31頁/共44頁【不良反應(yīng)】第32頁/共44頁第33頁/共44頁【
7、臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】第34頁/共44頁1、2受體激動藥：異丙腎上腺素1受體激動藥：多巴酚丁胺2受體激動藥：沙丁胺醇、特布他林第35頁/共44頁一、1、2受體激動藥第36頁/共44頁【藥理作用】第37頁/共44頁【臨床應(yīng)用】第38頁/共44頁【不良反應(yīng)與注意事項】 常見不良反應(yīng)有心悸、頭痛、皮膚潮紅， 過量可致心律失常甚至室顫。 禁用于冠心病、心肌炎、甲狀腺功能亢進 及嗜鉻細胞瘤患者。第39頁/共44頁二、1受體激動藥多巴酚丁胺（dobutamine）與ISP比較: 心肌收縮力 心率應(yīng)用：心梗后的心衰不良反應(yīng)：房顫、室率加快第40頁/共44頁三、 2受體激動藥第41頁/共44頁Figure 102. Effects of intravenous infusion of norepinephrine, epinephrine, or isoproterenol in human beings. 第42頁/共44頁 腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺的作用、應(yīng)用與嚴重不良反腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺的作用、應(yīng)用與嚴重不良反應(yīng)應(yīng) 間羥胺、去氧腎上腺素、麻黃堿、多巴酚丁胺的特點及用途間羥胺、去氧腎上腺素、麻黃堿、多巴酚丁胺的特點及用途【小結(jié)】第43頁/共44頁感謝您的觀看！第44頁/共44頁
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