腎上腺素受體激動藥 (5)PPT課件

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1、1腎上腺素受體激動藥概述腎上腺素受體激動藥概述 擬腎上腺素藥是一類選擇性與腎上腺素受體結(jié)合，產(chǎn)擬腎上腺素藥是一類選擇性與腎上腺素受體結(jié)合，產(chǎn)生與去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮時相似效應(yīng)的藥物。又稱腎生與去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮時相似效應(yīng)的藥物。又稱腎上腺素受體激動藥。上腺素受體激動藥。CHCH2NHR4R3*R2R1胺基胺基屬于胺類而作用又與交感神經(jīng)興奮的效屬于胺類而作用又與交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)相似應(yīng)相似, ,亦稱擬交感胺類。亦稱擬交感胺類。第1頁/共43頁2兒茶酚胺藥物有：腎上腺素、去甲上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺。兒茶酚胺藥物有：腎上腺素、去甲上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺。第2頁/共43頁3 共性：共

2、性：1.1.化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，不適合口服；化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，不適合口服；2.2.作用強，維持時間短，易被作用強，維持時間短，易被MAOMAO、COMTCOMT滅活，可被再攝??；滅活，可被再攝??；3.3.禁忌證：高血壓、心臟器質(zhì)性病變禁忌證：高血壓、心臟器質(zhì)性病變 糖尿病、甲狀腺功能亢進癥；糖尿病、甲狀腺功能亢進癥；第3頁/共43頁4分分 類類 ， 受體激動藥受體激動藥腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥 受體激動藥受體激動藥 受體激動藥受體激動藥第4頁/共43頁5一、一、 、 受體受體激動藥受體受體激動藥 1 1受體和受體和 1 1、 2 2受體受體第5頁/共43頁61.1.心臟心臟 1 1第6頁

3、/共43頁7 1 1受體：受體： 皮膚、粘膜、腸系膜、腎血管收縮皮膚、粘膜、腸系膜、腎血管收縮 2 2受體：受體： 骨骼肌血管、冠狀血管擴張骨骼肌血管、冠狀血管擴張第7頁/共43頁83.3.血壓血壓 血壓的形成和維持：血壓的形成和維持：一個前提：足夠的血容量一個前提：足夠的血容量兩個條件：心輸出量兩個條件：心輸出量收縮壓收縮壓 外周阻力（血管張力外周阻力（血管張力舒張壓）舒張壓）第8頁/共43頁93.3.血壓血壓小劑量小劑量ADAD： 收縮壓升高：心臟興奮，心輸出量增加。收縮壓升高：心臟興奮，心輸出量增加。 舒張壓不變或下降，脈壓差變大，因為骨骼肌血管擴張，抵消或超過皮膚粘膜舒張壓不變或下降，

4、脈壓差變大，因為骨骼肌血管擴張，抵消或超過皮膚粘膜血管收縮。血管收縮。大劑量大劑量ADAD： 收縮壓、舒張壓升高，脈壓差變小，因為皮膚粘膜血管收縮超過骨骼肌血管擴收縮壓、舒張壓升高，脈壓差變小，因為皮膚粘膜血管收縮超過骨骼肌血管擴張。張。 第9頁/共43頁10腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)：腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)：先使用先使用受體阻斷藥受體阻斷藥如酚妥拉明取消腎上腺素激動如酚妥拉明取消腎上腺素激動受受體的縮血管作用，則腎上腺素激動體的縮血管作用，則腎上腺素激動22受體的擴血管作用得以充分表現(xiàn)，此時受體的擴血管作用得以充分表現(xiàn)，此時再用再用腎上腺素腎上腺素可引起可引起血壓下降血壓下降，這種現(xiàn)象稱為腎上腺

5、素升壓作用的翻轉(zhuǎn)，這種現(xiàn)象稱為腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn) 第10頁/共43頁11 2 2受體、受體、 1 1受體受體 使使粘膜血管收縮，粘膜血管收縮，通透性降低，消除粘膜水腫。通透性降低，消除粘膜水腫。5.5.其他：促進組織代謝；升高血鉀；抑制肥大細胞釋放過敏性物質(zhì)；較弱的中樞興其他：促進組織代謝；升高血鉀；抑制肥大細胞釋放過敏性物質(zhì)；較弱的中樞興奮作用。奮作用。第11頁/共43頁12第12頁/共43頁13血壓升高，血壓升高， 第13頁/共43頁14第14頁/共43頁15第15頁/共43頁16 1 1、 2 2、 1 1、 2 2受體。受體。2.2.間接作用：促進神經(jīng)末梢釋放間接作用：促進神經(jīng)末梢

6、釋放NANA。第16頁/共43頁17第17頁/共43頁18第18頁/共43頁19第19頁/共43頁20 1 1、 1 1及及DADA受體（三種受體）受體（三種受體）1.1. 1 1受體，皮膚、粘膜血管收縮，血壓升高，其作用比受體，皮膚、粘膜血管收縮，血壓升高，其作用比NANA弱，也不引起弱，也不引起局部組織缺血壞死。局部組織缺血壞死。2.2. 1 1受體受體, ,心收縮力增強，心輸出量增加，對心率影響較小，與心收縮力增強，心輸出量增加，對心率影響較小，與ADAD、ISOISO比不比不引起心率失常。引起心率失常。第20頁/共43頁21第21頁/共43頁22第22頁/共43頁23 二、二、 受體激

7、動藥受體激動藥 去甲腎上腺素（去甲腎上腺素（NANA） 體內(nèi)過程體內(nèi)過程 本品口服不吸收，在堿性腸液中易破壞；不本品口服不吸收，在堿性腸液中易破壞；不宜皮下及肌肉注射；也不宜靜脈注射，一般宜皮下及肌肉注射；也不宜靜脈注射，一般采用靜脈滴注給藥。采用靜脈滴注給藥。第23頁/共43頁24 藥理作用藥理作用 作用機制：作用機制：對對 受體具有強大的激動作用受體具有強大的激動作用對對 1 1受體激動作用較弱受體激動作用較弱對對 2 2受體無作用受體無作用激動突觸前膜激動突觸前膜 2 2受體，負反饋抑制受體，負反饋抑制NANA的釋放。的釋放。第24頁/共43頁251.1.血管血管激動血管激動血管 1 1

8、受體受體, ,使血管收縮使血管收縮, ,主要是小動脈、小靜脈血管收縮。主要是小動脈、小靜脈血管收縮。血管收縮強度順序是：血管收縮強度順序是：皮膚、粘膜血管皮膚、粘膜血管 腎臟血管腎臟血管腦、肝、腸系膜血管腦、肝、腸系膜血管 骨骼肌血管骨骼肌血管第25頁/共43頁26 2 2受體。受體。第26頁/共43頁27第27頁/共43頁28第28頁/共43頁29第29頁/共43頁30第30頁/共43頁31第31頁/共43頁32第32頁/共43頁33三、 受體受體激動藥第33頁/共43頁34 受體，對受體，對 1 1、 2 2受體無選擇性，強度相等；對受體無選擇性，強度相等；對 受體無作用。受體無作用。1.

9、1.心臟心臟激動激動 1 1受體，其作用比受體，其作用比NANA、ADAD強強。第34頁/共43頁35第35頁/共43頁36第36頁/共43頁37第37頁/共43頁38第38頁/共43頁39案例分析下列處方是否合理下列處方是否合理? ? 有位患者系阿有位患者系阿斯綜合征（心腦綜合征）伴有輕度酸斯綜合征（心腦綜合征）伴有輕度酸中毒，醫(yī)生開據(jù)了下列處方中毒，醫(yī)生開據(jù)了下列處方: : 用異丙腎上腺素靜滴以提高用異丙腎上腺素靜滴以提高心率，同時用碳酸氫鈉糾正酸中毒。心率，同時用碳酸氫鈉糾正酸中毒。 鹽酸異丙基腎上腺素注射液鹽酸異丙基腎上腺素注射液 1ml1ml 5% 5%碳酸氫鈉注射液碳酸氫鈉注射液

10、250ml iv250ml iv 5% 5%葡萄糖注射液葡萄糖注射液 500ml500ml上述藥物混合后靜脈滴注。上述藥物混合后靜脈滴注。 第39頁/共43頁40分析：不合理，分析：不合理，兩藥合用可能析出沉淀或變色，使異丙基腎上兩藥合用可能析出沉淀或變色，使異丙基腎上腺素藥效下降。腺素藥效下降。 因為鹽酸異丙基腎上腺素水溶液顯酸性，且易被氧化變色，在堿因為鹽酸異丙基腎上腺素水溶液顯酸性，且易被氧化變色，在堿性中變色更快，兩者混合液呈堿性，性中變色更快，兩者混合液呈堿性，pH8pH8左右，導(dǎo)致出現(xiàn)左右，導(dǎo)致出現(xiàn)配伍禁忌配伍禁忌。所。所以兩藥不能在同一容器中混合，可分別置于不同容器內(nèi)間隔靜滴。以

11、兩藥不能在同一容器中混合，可分別置于不同容器內(nèi)間隔靜滴。實例分析實例分析第40頁/共43頁41患者，女性，患者，女性，2626歲，因左踝部腫痛歲，因左踝部腫痛3 3天、局部有膿性分泌物來外天、局部有膿性分泌物來外科就醫(yī)，診斷為左足蜂窩織炎。給予局部外用殺菌藥處理，并做科就醫(yī)，診斷為左足蜂窩織炎。給予局部外用殺菌藥處理，并做青霉素皮試（青霉素皮試（）后，給予青霉素）后，給予青霉素400400萬萬U U，加入，加入5%5%葡萄糖葡萄糖 150ml150ml中靜脈滴注，液體滴入約中靜脈滴注，液體滴入約50ml50ml后患者突感呼吸困難、胸悶、心慌后患者突感呼吸困難、胸悶、心慌，繼之煩躁不安。查體，繼

12、之煩躁不安。查體，T T：3737，P P：8585次次/min/min，R R：3030次次/min/min，HRHR：8585次次/min/min，BPBP：85/50mmHg85/50mmHg，叫之能應(yīng)，口唇發(fā)紺，雙肺（，叫之能應(yīng)，口唇發(fā)紺，雙肺（- -），四肢末梢涼且發(fā)紺。臨床診斷為青霉素所致過敏性休克。），四肢末梢涼且發(fā)紺。臨床診斷為青霉素所致過敏性休克。 課堂討論：課堂討論：1. 1. 針對該過敏性休克患者的搶救治療原則是什么？首選你學(xué)過針對該過敏性休克患者的搶救治療原則是什么？首選你學(xué)過的什么藥物搶救患者？的什么藥物搶救患者？2. 2. 本例中醫(yī)生把本例中醫(yī)生把5%5%葡萄糖溶液

13、作為青霉素的溶媒是否正確葡萄糖溶液作為青霉素的溶媒是否正確? ? 為為什么？什么？課堂活動課堂活動第41頁/共43頁421.1.針對此過敏性休克急癥患者，首先應(yīng)立即停止使用青霉素，同時首選針對此過敏性休克急癥患者，首先應(yīng)立即停止使用青霉素，同時首選0.1%0.1%鹽酸腎上腺素鹽酸腎上腺素1ml1ml皮下注射，因腎上腺素可迅速發(fā)揮強心、升壓作用；皮下注射，因腎上腺素可迅速發(fā)揮強心、升壓作用；2.2.本例中醫(yī)生把本例中醫(yī)生把5%5%葡萄糖溶液作為青霉素的溶媒是錯誤的，因為葡萄糖溶液作為青霉素的溶媒是錯誤的，因為5%5%葡萄糖溶葡萄糖溶液液pHpH值偏酸性，會降低青霉素抗菌活性。應(yīng)把青霉素值偏酸性，會降低青霉素抗菌活性。應(yīng)把青霉素400400萬萬U U，加入，加入0.9%0.9%氯化鈉氯化鈉溶液溶液 150ml150ml中靜脈滴注，因為中靜脈滴注，因為0.9%0.9%氯化鈉溶液呈中性，不會影響青霉素抗菌活氯化鈉溶液呈中性，不會影響青霉素抗菌活性性參考答案參考答案第42頁/共43頁43感謝您的觀看！第43頁/共43頁