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1、單擊此處編輯母版標(biāo)題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級(jí),第三級(jí),第四級(jí),第五級(jí),,,*,,,,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級(jí),第三級(jí),第四級(jí),第五級(jí),*,單擊此處編輯母版標(biāo)題樣式,,,第二十二章 作用于消化系統(tǒng)藥物,[,分類,],,抗消化性潰瘍藥,、助消化藥、止吐藥、瀉藥、止瀉藥。,第二十二章 作用于消化系統(tǒng)藥物[分類],第一節(jié),┃,助消化藥,,多為消化液的成分或促進(jìn)消化液分泌的藥物，能促進(jìn)食物的消化，用于消化道分泌功能減弱及消化不良。,,胃蛋白酶,為消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏癥、蛋白性食物過多所致消化不良、病后恢復(fù)期消化功能減退。,乳酶生,干燥活乳酸桿菌。,[,作用,],分解糖類產(chǎn)
2、生乳酸，使腸內(nèi)酸性增高，抑制腸內(nèi)腐敗菌的繁殖，減少發(fā)酵和產(chǎn)氣。,用于消化不良、腸發(fā)酵、腹脹及小兒消化不良性腹瀉等。,不宜與抗菌藥或吸附劑同時(shí)服用,第一節(jié)┃助消化藥 多為消化液的成分或促進(jìn)消化液分泌的藥,第二節(jié),┃,抗消化性潰瘍藥,消化性潰瘍,主要指發(fā)生在胃和十二指腸的慢性潰瘍，發(fā)病率約,10%,，具有自然緩解和反復(fù)發(fā)作的特點(diǎn)。,臨床主要癥狀：,反酸、噯氣、周期性上腹部疼痛。,發(fā)病機(jī)制：,損傷胃腸粘膜的攻擊因子增強(qiáng)或防御因子減弱所致。,攻擊因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽門螺桿菌（,Hp,），促胃液素、酒精、非類固醇抗炎藥,防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修復(fù)、前列腺素等。,第二節(jié)┃抗消化
3、性潰瘍藥攻擊因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽門螺桿菌,抗消化性潰瘍藥的主要作用是：,①,,降低胃黏膜酸度，減少胃蛋白酶活性，減少“攻擊因子”的作用；,②,,保護(hù)胃黏膜功能及修復(fù)或增強(qiáng)胃的“防御因子”。,,常用抗消化性潰瘍藥有：,抗酸藥、抑制胃酸分泌藥、,黏,膜保護(hù)藥和抗,Hp,藥。,抗消化性潰瘍藥的主要作用是：常用抗消化性潰瘍藥有：抗酸藥、抑,,理想抗酸藥,應(yīng)該是作用強(qiáng)、迅速、持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉或便秘，對(duì)粘膜及潰瘍面有保護(hù)收斂作用。,本類藥物作用基本相同，主要區(qū)別在于吸收程度、作用快慢、持續(xù)時(shí)間和不良反應(yīng)。見表,1,,一般不單用，常用復(fù)方制劑,如胃舒平、胃得樂等。,可,增效，克服不良反
4、應(yīng),。,組成：,氫氧化鋁、三硅酸鎂、顛茄流浸膏,一、抗酸藥,,理想抗酸藥應(yīng)該是作用強(qiáng)、迅速、持久、不吸收、不產(chǎn),,五 種 抗 酸 藥 的 比 較,NaHCO,3,MgSiO,3,Al,（,OH,）,3,MgO CaCO,3,抗酸強(qiáng)度 強(qiáng) 弱 中 強(qiáng) 中,顯效時(shí)間 快 慢 慢 慢 較快,,維持時(shí)間 短
5、 較長(zhǎng) 較長(zhǎng) 較長(zhǎng) 較長(zhǎng),,收斂作用 － － ＋ － ＋,,產(chǎn)生,CO,2,,＋ － － － ＋,,堿血癥 ＋ － － － －,,保護(hù)潰瘍面 － ＋
6、 ＋,±,－,影響排便 － 輕瀉 便秘 輕瀉 便秘,五 種 抗 酸 藥 的 比 較NaHCO3,,胃酸分泌受組胺、促胃液素和,ACh,的控制，興奮壁細(xì)胞（泌酸細(xì)胞）膜上,H,2-,R,,、促胃液素,-R,和,M-R,，通過第二信使激活質(zhì)子泵，將,H,+,從壁細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔，,K,+,從胃腔轉(zhuǎn)運(yùn)到壁細(xì)胞內(nèi)，通過,H,+,-K,+,交換分泌胃酸。,H,2,受體阻滯藥、,促胃液素受體阻滯藥和,M,受體阻滯藥和質(zhì)子泵抑制藥及前列腺素類均能抑制胃酸分泌。,,二、抑制胃酸分泌藥,胃酸分
7、泌受組胺、促胃液素和ACh的控制，興奮壁細(xì)胞（,（一）質(zhì)子泵抑制藥,奧美拉唑,,（洛賽克，,losec,）,,【藥理作用】 作用于胃黏膜細(xì)胞，可逆性地抑制胃壁細(xì)胞,H,+,，,K,+,-ATP,酶，對(duì)組胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌有強(qiáng)大的抑制作用。,連續(xù)用,7,日，可使每日胃酸分泌降低,95%,以上。經(jīng),4-6,周，胃鏡觀察潰瘍愈合率可達(dá),97%,。,【,臨床應(yīng)用,】 用于胃、十二指腸潰瘍，返流性食管炎、卓,-,艾綜合征,（,ZES,）,等；對(duì)幽門螺桿菌陽性者，合用抗菌藥物，轉(zhuǎn)陰達(dá),90%,以上。,（一）質(zhì)子泵抑制藥【藥理作用】 作用于胃黏膜細(xì)胞，可逆性地抑,（二）,H,2,受
8、體阻滯藥,常用藥：,西咪替丁、雷尼替丁,、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁。,其作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)見第二十章。,選擇性阻斷壁細(xì)胞,H,2,受體，抑制胃酸分泌作用較,M,受體阻滯藥強(qiáng)而持久，治療消化性潰瘍療程短，潰瘍愈合率較高，不良反應(yīng)較少。,用于消化性潰瘍、卓,-,艾綜合征等。,（二）H2受體阻滯藥其作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)見第二十章。,（三）,M,受體阻滯藥,哌侖西平（,pirenzepine,）,,哌侖西平對(duì),M,1,-R,受體親和力較高，治療劑量抑制胃酸分泌，而對(duì)心臟、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易透過血腦屏障，無中樞作用。,主要治療消化性潰瘍，愈合率為,70%-94%,。,（三）M受體阻滯藥
9、 哌侖西平對(duì)M1-R受體親和力較高，治,（四）胃泌素受體阻滯藥,--,丙谷胺,,丙谷胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，可競(jìng)爭(zhēng)性阻斷促胃泌素受體，減少胃酸分泌，還對(duì)胃黏膜有保護(hù)和促進(jìn)潰瘍愈合作用。,臨床主要用于消化性潰瘍和胃炎的治療，療效比,H,2,-R,阻滯藥差。,（四）胃泌素受體阻滯藥--丙谷胺 丙谷胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素,,胃粘膜屏障包括細(xì)胞屏障和粘液,HCO,3,-,鹽屏障。,胃黏膜保護(hù)藥能,抑制胃酸分泌、增強(qiáng)胃粘膜的保護(hù)屏障、防止有害因子損傷胃粘膜。,主要用于消化性潰瘍的治療。,三、粘膜保護(hù)藥,PGE,在體內(nèi)代謝快，作用廣泛，不良反應(yīng)多。其衍生物（米索前列醇）性質(zhì)穩(wěn)定，保護(hù)粘膜作用強(qiáng)，,常用
10、,。,胃粘膜屏障包括細(xì)胞屏障和粘液HCO3-鹽屏障。胃黏膜,（一）前列腺素衍生物,----,米索前列醇,,【,體內(nèi)過程,】 又名喜克潰，口服吸收良好，吸收率約,70%,～,80%,，,t,1/2,,為,1.6,～,1.8 h,。,【,藥理作用,】,①,抑制各種刺激因素所致的胃酸分泌，可使基礎(chǔ)分泌和夜間分泌均減少；,②,刺激胃黏液的分泌，使黏液層增厚和十二指腸堿性腸液的分泌增加。,[,應(yīng)用,],,胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎出血。,[,不良反應(yīng),],稀便或腹瀉，能引起子宮收縮，孕婦禁用。,（一）前列腺素衍生物----米索前列醇 【藥理作用】[應(yīng)用],（二）其他粘膜保護(hù)藥,如硫糖鋁、膠體次枸櫞酸鉍、
11、膠體果膠鉍等。,在粘膜表面，尤其是潰瘍表面形成保護(hù)層，從而阻止胃酸、胃酶對(duì)潰瘍面的刺激和腐蝕，利于潰瘍愈合。,（二）其他粘膜保護(hù)藥,Hp,為革蘭氏陰性厭氧菌，是慢性胃竇炎的主要病原體，能產(chǎn)生有害物質(zhì)如酶和細(xì)胞毒素，分解粘液，引起組織炎癥。殺滅,Hp,是控制和根治,Hp,陽性潰瘍病的主要手段。,Hp,在體外對(duì)多種抗菌藥非常敏感，但體內(nèi)單用一種藥物幾乎無效。,四、抗幽門螺桿菌（,Hp,）藥,Hp為革蘭氏陰性厭氧菌，是慢性胃竇炎的主要病原體，能,,臨床上常用,克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑酮、慶大霉素,等,2-3,種藥聯(lián)用與,1,種質(zhì)子泵抑制藥或鉍劑同時(shí)應(yīng)用，組成三聯(lián)或四聯(lián)療法。,臨床上
12、常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑,,第三節(jié) 止吐藥與胃腸促動(dòng)藥,1.,嘔吐是反射性活動(dòng)，由延髓嘔吐中樞協(xié)調(diào)完成,2.,遞質(zhì) 受體 止吐藥,,,多巴胺,,D2,受體 甲氧氯普胺,Y,,組胺,,H1,受體 苯海拉明,Y,,5-HT,+ 5-HT3,受體 昂丹司瓊,乙酰膽堿,膽堿受體 東莨菪堿,Y,3.,擬膽堿藥：,西沙必利,：鎮(zhèn)吐,嘔,吐,,第三節(jié) 止吐藥與胃,,甲氧氯普胺,藥理作用：,中樞和外周多巴胺受體阻斷藥,,1.,鎮(zhèn)吐作用：,阻斷延髓催吐區(qū),D2,受體,,2.,
13、阻斷胃腸平滑肌,DA,受體，加速胃排空，促胃動(dòng)力,,3.,催乳：,阻斷下丘腦,DA,受體，抑制催乳素抑制因子,,4.,口服生物利用度高，可投血腦胎盤屏障,,5.,用于慢性功能性消化不良及化療、妊娠等嘔吐,第三節(jié)止吐藥與胃腸促動(dòng)藥, 甲氧氯,,,多潘立酮,,1.,阻斷外周,DA,受體，產(chǎn)生,胃腸促動(dòng),和,高效止吐,作用,,2.,用于功能性消化不良和嘔吐,,昂丹司瓊,,1.,選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng),5-HT3,受體,,2.,主要用于放、化療引起的惡心、嘔吐,西沙必利,,1.,促進(jìn)胃腸肌間神經(jīng)叢的神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿,,2.,促進(jìn)食管至結(jié)腸整個(gè)胃腸平滑肌的協(xié)調(diào)性運(yùn)動(dòng),第三節(jié)止吐藥與胃腸
14、促動(dòng)藥,,,第四節(jié) 瀉藥,1.,正常排便：一日排便不多于三次或每周不少于三次,每次大便,150-350g,，皆屬正常,2.,促進(jìn)排便反射，增加腸內(nèi)容物，刺激腸蠕動(dòng)，軟化,糞便，潤(rùn)滑腸道使糞便易于排出的藥物,3.,分類,①容積性瀉藥,硫酸鎂，硫酸鈉,②接觸性瀉藥,酚酞，吡沙可啶等,③潤(rùn)滑性瀉藥,液狀石蠟，甘油等,第四節(jié) 瀉藥1.,,,硫酸鎂 容積性瀉藥,,1.,局部作用：,口服給藥,,①導(dǎo)瀉：,口服難吸收，高滲,②利膽：,刺激十二指腸粘膜分泌膽囊收縮素,促膽排空,,2.,全身作用：,靜脈注射,,3.,用于便秘，排毒和慢性膽囊炎、膽石癥等,,硫酸鈉,鋇化合物中毒的特效解毒藥,第四節(jié)
15、 瀉藥, 硫酸鎂,,,酚酞 接觸性瀉藥,,1.,口服在堿性腸液中形成可溶性鈉鹽，,刺激腸粘膜,同時(shí)減少腸內(nèi)水分吸收，,產(chǎn)生導(dǎo)瀉作用,,2.,作用溫和，適于慢性便秘,,3.,有肝腸循環(huán)，堿性尿液中呈紅色,,4.,吡沙可啶 蒽醌類 蓖麻油,,第四節(jié) 瀉藥,,,液狀石蠟 潤(rùn)滑性瀉藥,,1.,口服不易吸收，阻止水分吸收，產(chǎn)生,潤(rùn)滑腸道,和,軟化糞便,作用，使糞便易于排出,,2.,適于年老體弱，兒童便秘或手術(shù)后便秘等,,甘油,,1.,直腸用藥，高滲作用刺激腸壁,,2.,潤(rùn)滑腸道,第四節(jié) 瀉藥, 液狀石蠟,,,1.,對(duì)因治療，選抗菌藥物抗感染,,2.,作用機(jī)制：抑制腸蠕動(dòng)或保護(hù)腸道免受刺激,,3.,常用瀉藥,阿片制劑：,阿片酊：,抑制胃腸蠕動(dòng),腸蠕動(dòng)抑制藥：,地芬諾酯：,提高腸張力,,洛哌丁胺：,無中樞作用,收斂藥：,鞣酸蛋白：,保護(hù)腸粘膜,吸附藥：,藥用炭：,吸附腸道有害物質(zhì),第五節(jié) 止瀉藥, 1. 對(duì)因治療，選,
第二十二章-作用于消化系統(tǒng)藥物課件
