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1、佳樂(lè)弗TM 乳酸左氧氟沙星片Levofloxacin Lactate Tablets,國(guó)家基本藥物 國(guó)家醫(yī)保甲類品種,目錄,概述 臨床上常用的抗生素 乳酸左氧氟沙星片簡(jiǎn)介 用藥經(jīng)驗(yàn)分享 乳酸左氧氟沙星片與其它抗生素的比較 乳酸左氧氟沙星片臨床應(yīng)用優(yōu)勢(shì),概述,抗生素（Antibiotics）是由微生物（包括細(xì)菌、真菌、放線菌屬）或高等動(dòng)植物在生活過(guò)程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類次級(jí)代謝產(chǎn)物，能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)?，F(xiàn)臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng)液液中提取物以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物。,臨床上常用的抗生素,大環(huán)內(nèi)脂類藥物：包括阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素、琥乙紅霉素
2、、螺旋霉素等。 喹諾酮類藥物：包括氧氟沙星、洛美沙星、環(huán)丙沙星等。 -內(nèi)酰胺類藥物：包括頭孢類、青霉素類等。 磺胺類抗菌藥：包括復(fù)方新諾明等。 氨基糖苷類：包括慶大霉素、阿卡米星等。,乳酸左氧氟沙星片適應(yīng)癥、藥理作用,適應(yīng)癥：適用于敏感菌引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染、傷寒、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染及敗血癥等全身感染。 藥理作用：乳酸左氧氟沙星為第三代喹諾酮類抗菌藥，是氧氟沙星的左旋體，具有廣譜、高效、低毒等特點(diǎn)。其作用機(jī)制是通過(guò)抑制細(xì)菌DNA轉(zhuǎn)氨酶的活性，阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡，其抗菌活性為氧氟沙星的二倍。,乳酸左氧氟沙星片用法用量,口服。成人常用量：
3、1支氣管感染、肺部感染：一次0.2g（二片），一日2次，或一次0.1g（一片），一日3次，療程714日。 2急性單純性下尿路感染：一次0.1g（一片），一日2次，療程57日；復(fù)雜性尿路感染：一次0.2g（二片），一日2次，或一次0.1g（一片），一日3次，療程1014日。 3細(xì)菌性前列腺炎：一次0.2g（二片），一日2次，療程6周。 成人常用量為一日0.30.4g（三片四片），分23次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細(xì)菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g（六片），分3次服。,乳酸左氧氟沙星片藥代動(dòng)力學(xué),口服后吸收完全，單劑量口服0.2g后，血藥峰濃度（Cma
4、x ）約為1.6mg/L，達(dá)峰時(shí)間（Tmax）約為1小時(shí)。血消除半衰期約為6小時(shí)。蛋白結(jié)合率約為30%40%。 本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.12.1之間。 本品主要以原形自腎排泄，在體內(nèi)代謝甚少?？诜?8小時(shí)內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后72小時(shí)內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。,用藥經(jīng)驗(yàn)分享,治療慢性傳染性肺結(jié)核、耐多藥結(jié)核病的可選藥物：對(duì)氨水楊酸、丙硫異煙胺、卷曲霉素、環(huán)絲氨酸、阿米卡星、氧氟沙星等氟喹諾酮類和克拉霉素、氯法齊明等。 非結(jié)核分枝桿
5、菌感染：常用的藥物有克拉霉素、阿奇霉素、異煙肼、利福平、乙胺丁醇、利福噴汀、氯法齊明、喹諾酮類、阿米卡星等，阿米卡星用藥不可超過(guò)3個(gè)月。 參考：中華醫(yī)學(xué)會(huì)抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則 ,用藥經(jīng)驗(yàn)分享,在治療醫(yī)院獲得性肺炎時(shí)，推薦初始的抗菌藥物主要為：頭孢曲松、左氧氟沙星、莫西沙星、環(huán)丙沙星、氨芐西林-舒巴坦、厄他培南等。需指出的是，耐青霉素的肺炎鏈球菌和MDR肺炎鏈球菌發(fā)生率正在上升，左氧氟沙星、莫西沙星對(duì)其的療效優(yōu)于環(huán)丙沙星，其他新氟喹諾酮類的療效尚不肯定。 推薦抗菌藥物聯(lián)合治療方案包括：有抗銅綠假單胞菌活性的頭孢菌素類、或有抗銅綠假單胞菌活性的碳青霉烯類、或內(nèi)酰胺類聯(lián)合有抗銅綠假單胞菌活性的
6、氟喹諾酮類（如環(huán)丙沙星，左氧氟沙星）、或氨基苷類（如阿米卡星，慶大霉素，妥布霉素）。如為嗜肺軍團(tuán)菌，聯(lián)合用藥方案中應(yīng)包括大環(huán)內(nèi)酯類，或氟喹諾酮類，而不用氨基苷類。,用藥經(jīng)驗(yàn)分享,美國(guó)感染病協(xié)會(huì)（DSA）2003年社區(qū)獲得性肺炎（CAP）指南將呼吸喹諾酮列為有合并癥老年人和最近3個(gè)月應(yīng)用過(guò)抗生素的CAP患者的一線用藥。 2007年慢性阻塞性肺疾?。–OPD）現(xiàn)狀及其防治創(chuàng)議建議，COPD急性加重患者以氟喹諾酮類藥物為一線藥物。此外我國(guó)最新指南，如CAP指南（2006年）建議年齡65歲，存在基礎(chǔ)疾病的患者可首選呼吸喹諾酮類藥物。,與其它藥物的比較,下呼吸道感染：與洛美沙星療效的比較 支原體肺炎：與
7、阿奇霉素療效的比較 皮膚及軟組織感染：與青霉素、阿莫西林等5種抗菌藥物療效的比較 社區(qū)獲得性肺炎：與頭孢曲松療效的比較 急性感染性腹瀉：與復(fù)方新諾明和慶大霉素療效的比較 傷寒：與氧氟沙星療效的比較 治療結(jié)核性胸膜炎：吡嗪酰胺療效的比較,與其它藥物的比較,與洛美沙星的比較 王曦等人在“乳酸左氧氟沙星治療下呼吸道感染120 例的臨床療效分析”中的研究表明乳酸左氧氟沙星治療痊愈率為81.7%，總有效率為93.3%，細(xì)菌清除率為91.7%；而對(duì)照組（洛美沙星）治療痊愈率為71.0%，總有效率為78.3%，細(xì)菌清除率為75.0%。 結(jié)論：乳酸左氧氟沙星在治療下呼吸道感染的臨床療效均顯著高于洛
8、美沙星且差別有顯著性(P<0.05)。,與其它藥物的比較,與阿奇霉素的比較 陸思靜等人開展的一項(xiàng)名為“左氧氟沙星與阿奇霉素治療支原體肺炎的療效觀察”的研究中結(jié)果表明：左氧氟沙星組與阿奇霉素組總有效率分別為83%、56%，兩組比較差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P0.01）；左氧氟沙星組與阿奇霉素組不良反應(yīng)發(fā)生率分別為11%、9%，兩組比較差異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P0.05）。 結(jié)論：左氧氟沙星治療18 歲以上的社區(qū)獲得性支原體肺炎患者的療效優(yōu)于阿奇霉素，且有較好的安全性。,與其它藥物的比較,與青霉素、阿莫西林等5種抗菌藥物的比較 于雁山在“乳酸左氧氟沙星治療皮膚及軟組織感染300例臨床觀察”的研究結(jié)果
9、表明：乳酸左氧氟沙星與其他5種抗菌藥物相比具有明顯療效，是治療皮膚及軟組織感染首選藥物之一。主要療效數(shù)據(jù)見(jiàn)下表：,與其它藥物的比較,與頭孢曲松的比較 薛麗霞等人在“頭孢曲松和左氧氟沙星治療社區(qū)獲得性肺炎的療效對(duì)比”的研究中，結(jié)果顯示左氧氟沙星組臨床療效的總有效率及細(xì)菌清除率均大于頭孢曲松組。以下為該研究中的部分?jǐn)?shù)據(jù)：,與其它藥物的比較,與復(fù)方新諾明和慶大霉素的比較 陳紅明等人在“乳酸左氧氟沙星治療急性感染性腹瀉74 例臨床觀察”中的研究結(jié)果顯示，乳酸左氧沙星組治療總有效率和細(xì)菌清除率均明顯高于復(fù)方新諾明組和慶大霉素組（見(jiàn)表1和表2）。 結(jié)論：乳酸左氧氟沙星治療感染性腹瀉療效優(yōu)于
10、復(fù)方新諾明及慶大霉素。,與其它藥物的比較,與復(fù)方新諾明和慶大霉素的比較,與其它藥物的比較,與氧氟沙星的比較 許揚(yáng)等人在“左旋氧氟沙星治療傷寒218 例療效觀察”的研究中，對(duì)左氧氟沙星和氧氟沙星治療傷寒的療效和不良反應(yīng)等進(jìn)行了比較。左旋氧氟沙星治療傷寒有效率高，平均退熱時(shí)間短，復(fù)發(fā)率低，與氧氟沙星相比，差異有顯著性(P<0.01)，且不良反應(yīng)發(fā)生率低，左旋氧氟沙星組不良反應(yīng)發(fā)生率5.5%；氧氟沙星組不良反應(yīng)發(fā)生率7.1%： 結(jié)論：左旋氧氟沙星在治療傷寒上，有較強(qiáng)的抗菌作用，療效顯著，副作用少，可作為傷寒的首選治療。,與其它藥物的比較,與吡嗪酰胺的比較 吡嗪酰胺目前為抗結(jié)核病和預(yù)防結(jié)核病
11、復(fù)發(fā)的一線藥物。但由于有相當(dāng)一部分病人由于不能耐受吡嗪酰胺的毒副作用，而不能進(jìn)行有效、正規(guī)的治療。 結(jié)論：采用左氧氟沙星替代方案取得了與含吡嗪酰胺方案治療結(jié)核性胸膜炎一樣的臨床效果，并且在研究中副作用低（1.16%）、療程短，是目前替代治療結(jié)核性胸膜炎不能耐受吡嗪酰胺毒副作用比較理想的藥物。,臨床應(yīng)用優(yōu)勢(shì)有效性,對(duì)肺炎克雷伯氏菌、產(chǎn)氣腸桿菌、大腸埃希氏菌、銅綠假單胞菌、金葡球菌、表葡球菌及肺炎鏈球菌等均很敏感，在血藥濃度剛高于細(xì)菌的MIC時(shí)能迅速殺菌，在最初3個(gè)小時(shí)的接觸中可殺滅99%以上的細(xì)菌，其抗菌活性可達(dá)氧氟沙星的14倍。 抗菌譜廣，抗菌性強(qiáng)。突出優(yōu)點(diǎn)是對(duì)肺炎球菌、綠膿桿菌、厭氧菌和
12、沙眼依原體的作用強(qiáng)，對(duì)某些沙星類藥物耐藥者仍有效。 鹽酸左氧氟沙星注射液治療78例老年難治性下呼吸道感染（所有患者均經(jīng)2種或2種以上常用抗生素治療無(wú)效），結(jié)果治愈率為71.8%、總有效率為92.3%、細(xì)菌清除率為92.9%；12例曾使用其他喹諾酮類藥物無(wú)效患者（10例為耐藥革蘭陰性桿菌感染、2例為脆弱類桿菌感染）中，6例治愈，4例顯效，1例改善。,臨床應(yīng)用優(yōu)勢(shì)安全性,疼痛感和局部刺激性相對(duì)較小，故患者的耐受性較好。 對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，不良反應(yīng)少，癥狀輕。 左氧氟沙星用量只需環(huán)丙沙星的一半量，即可獲同等療效，安全性較高，而且優(yōu)于環(huán)丙沙星之處是它不易產(chǎn)生耐藥。,THE END Thank You !,宜昌長(zhǎng)江藥業(yè)有限公司 YICHANG CHANGJIANG PHARMACEUTICAL.CO.,LTD,
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