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1、佳樂弗TM 乳酸左氧氟沙星片Levofloxacin Lactate Tablets,國家基本藥物 國家醫(yī)保甲類品種,目錄,概述 臨床上常用的抗生素 乳酸左氧氟沙星片簡介 用藥經(jīng)驗分享 乳酸左氧氟沙星片與其它抗生素的比較 乳酸左氧氟沙星片臨床應用優(yōu)勢,概述,抗生素（Antibiotics）是由微生物（包括細菌、真菌、放線菌屬）或高等動植物在生活過程中所產生的具有抗病原體或其它活性的一類次級代謝產物，能干擾其他生活細胞發(fā)育功能的化學物質?，F(xiàn)臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng)液液中提取物以及用化學方法合成或半合成的化合物。,臨床上常用的抗生素,大環(huán)內脂類藥物：包括阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素、琥乙紅霉素
2、、螺旋霉素等。 喹諾酮類藥物：包括氧氟沙星、洛美沙星、環(huán)丙沙星等。 -內酰胺類藥物：包括頭孢類、青霉素類等。 磺胺類抗菌藥：包括復方新諾明等。 氨基糖苷類：包括慶大霉素、阿卡米星等。,乳酸左氧氟沙星片適應癥、藥理作用,適應癥：適用于敏感菌引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染、傷寒、骨和關節(jié)感染、皮膚軟組織感染及敗血癥等全身感染。 藥理作用：乳酸左氧氟沙星為第三代喹諾酮類抗菌藥，是氧氟沙星的左旋體，具有廣譜、高效、低毒等特點。其作用機制是通過抑制細菌DNA轉氨酶的活性，阻止細菌DNA的合成和復制而導致細菌死亡，其抗菌活性為氧氟沙星的二倍。,乳酸左氧氟沙星片用法用量,口服。成人常用量：
3、1支氣管感染、肺部感染：一次0.2g（二片），一日2次，或一次0.1g（一片），一日3次，療程714日。 2急性單純性下尿路感染：一次0.1g（一片），一日2次，療程57日；復雜性尿路感染：一次0.2g（二片），一日2次，或一次0.1g（一片），一日3次，療程1014日。 3細菌性前列腺炎：一次0.2g（二片），一日2次，療程6周。 成人常用量為一日0.30.4g（三片四片），分23次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g（六片），分3次服。,乳酸左氧氟沙星片藥代動力學,口服后吸收完全，單劑量口服0.2g后，血藥峰濃度（Cma
4、x ）約為1.6mg/L，達峰時間（Tmax）約為1小時。血消除半衰期約為6小時。蛋白結合率約為30%40%。 本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.12.1之間。 本品主要以原形自腎排泄，在體內代謝甚少?？诜?8小時內尿中排出量約為給藥量的80%90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后72小時內累積排出量少于給藥量的4%。,用藥經(jīng)驗分享,治療慢性傳染性肺結核、耐多藥結核病的可選藥物：對氨水楊酸、丙硫異煙胺、卷曲霉素、環(huán)絲氨酸、阿米卡星、氧氟沙星等氟喹諾酮類和克拉霉素、氯法齊明等。 非結核分枝桿
5、菌感染：常用的藥物有克拉霉素、阿奇霉素、異煙肼、利福平、乙胺丁醇、利福噴汀、氯法齊明、喹諾酮類、阿米卡星等，阿米卡星用藥不可超過3個月。 參考：中華醫(yī)學會抗菌藥物臨床應用指導原則 ,用藥經(jīng)驗分享,在治療醫(yī)院獲得性肺炎時，推薦初始的抗菌藥物主要為：頭孢曲松、左氧氟沙星、莫西沙星、環(huán)丙沙星、氨芐西林-舒巴坦、厄他培南等。需指出的是，耐青霉素的肺炎鏈球菌和MDR肺炎鏈球菌發(fā)生率正在上升，左氧氟沙星、莫西沙星對其的療效優(yōu)于環(huán)丙沙星，其他新氟喹諾酮類的療效尚不肯定。 推薦抗菌藥物聯(lián)合治療方案包括：有抗銅綠假單胞菌活性的頭孢菌素類、或有抗銅綠假單胞菌活性的碳青霉烯類、或內酰胺類聯(lián)合有抗銅綠假單胞菌活性的
6、氟喹諾酮類（如環(huán)丙沙星，左氧氟沙星）、或氨基苷類（如阿米卡星，慶大霉素，妥布霉素）。如為嗜肺軍團菌，聯(lián)合用藥方案中應包括大環(huán)內酯類，或氟喹諾酮類，而不用氨基苷類。,用藥經(jīng)驗分享,美國感染病協(xié)會（DSA）2003年社區(qū)獲得性肺炎（CAP）指南將呼吸喹諾酮列為有合并癥老年人和最近3個月應用過抗生素的CAP患者的一線用藥。 2007年慢性阻塞性肺疾?。–OPD）現(xiàn)狀及其防治創(chuàng)議建議，COPD急性加重患者以氟喹諾酮類藥物為一線藥物。此外我國最新指南，如CAP指南（2006年）建議年齡65歲，存在基礎疾病的患者可首選呼吸喹諾酮類藥物。,與其它藥物的比較,下呼吸道感染：與洛美沙星療效的比較 支原體肺炎：與
7、阿奇霉素療效的比較 皮膚及軟組織感染：與青霉素、阿莫西林等5種抗菌藥物療效的比較 社區(qū)獲得性肺炎：與頭孢曲松療效的比較 急性感染性腹瀉：與復方新諾明和慶大霉素療效的比較 傷寒：與氧氟沙星療效的比較 治療結核性胸膜炎：吡嗪酰胺療效的比較,與其它藥物的比較,與洛美沙星的比較 王曦等人在“乳酸左氧氟沙星治療下呼吸道感染120 例的臨床療效分析”中的研究表明乳酸左氧氟沙星治療痊愈率為81.7%，總有效率為93.3%，細菌清除率為91.7%；而對照組（洛美沙星）治療痊愈率為71.0%，總有效率為78.3%，細菌清除率為75.0%。 結論：乳酸左氧氟沙星在治療下呼吸道感染的臨床療效均顯著高于洛
8、美沙星且差別有顯著性(P<0.05)。,與其它藥物的比較,與阿奇霉素的比較 陸思靜等人開展的一項名為“左氧氟沙星與阿奇霉素治療支原體肺炎的療效觀察”的研究中結果表明：左氧氟沙星組與阿奇霉素組總有效率分別為83%、56%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P0.01）；左氧氟沙星組與阿奇霉素組不良反應發(fā)生率分別為11%、9%，兩組比較差異無統(tǒng)計學意義（P0.05）。 結論：左氧氟沙星治療18 歲以上的社區(qū)獲得性支原體肺炎患者的療效優(yōu)于阿奇霉素，且有較好的安全性。,與其它藥物的比較,與青霉素、阿莫西林等5種抗菌藥物的比較 于雁山在“乳酸左氧氟沙星治療皮膚及軟組織感染300例臨床觀察”的研究結果
9、表明：乳酸左氧氟沙星與其他5種抗菌藥物相比具有明顯療效，是治療皮膚及軟組織感染首選藥物之一。主要療效數(shù)據(jù)見下表：,與其它藥物的比較,與頭孢曲松的比較 薛麗霞等人在“頭孢曲松和左氧氟沙星治療社區(qū)獲得性肺炎的療效對比”的研究中，結果顯示左氧氟沙星組臨床療效的總有效率及細菌清除率均大于頭孢曲松組。以下為該研究中的部分數(shù)據(jù)：,與其它藥物的比較,與復方新諾明和慶大霉素的比較 陳紅明等人在“乳酸左氧氟沙星治療急性感染性腹瀉74 例臨床觀察”中的研究結果顯示，乳酸左氧沙星組治療總有效率和細菌清除率均明顯高于復方新諾明組和慶大霉素組（見表1和表2）。 結論：乳酸左氧氟沙星治療感染性腹瀉療效優(yōu)于
10、復方新諾明及慶大霉素。,與其它藥物的比較,與復方新諾明和慶大霉素的比較,與其它藥物的比較,與氧氟沙星的比較 許揚等人在“左旋氧氟沙星治療傷寒218 例療效觀察”的研究中，對左氧氟沙星和氧氟沙星治療傷寒的療效和不良反應等進行了比較。左旋氧氟沙星治療傷寒有效率高，平均退熱時間短，復發(fā)率低，與氧氟沙星相比，差異有顯著性(P<0.01)，且不良反應發(fā)生率低，左旋氧氟沙星組不良反應發(fā)生率5.5%；氧氟沙星組不良反應發(fā)生率7.1%： 結論：左旋氧氟沙星在治療傷寒上，有較強的抗菌作用，療效顯著，副作用少，可作為傷寒的首選治療。,與其它藥物的比較,與吡嗪酰胺的比較 吡嗪酰胺目前為抗結核病和預防結核病
11、復發(fā)的一線藥物。但由于有相當一部分病人由于不能耐受吡嗪酰胺的毒副作用，而不能進行有效、正規(guī)的治療。 結論：采用左氧氟沙星替代方案取得了與含吡嗪酰胺方案治療結核性胸膜炎一樣的臨床效果，并且在研究中副作用低（1.16%）、療程短，是目前替代治療結核性胸膜炎不能耐受吡嗪酰胺毒副作用比較理想的藥物。,臨床應用優(yōu)勢有效性,對肺炎克雷伯氏菌、產氣腸桿菌、大腸埃希氏菌、銅綠假單胞菌、金葡球菌、表葡球菌及肺炎鏈球菌等均很敏感，在血藥濃度剛高于細菌的MIC時能迅速殺菌，在最初3個小時的接觸中可殺滅99%以上的細菌，其抗菌活性可達氧氟沙星的14倍。 抗菌譜廣，抗菌性強。突出優(yōu)點是對肺炎球菌、綠膿桿菌、厭氧菌和
12、沙眼依原體的作用強，對某些沙星類藥物耐藥者仍有效。 鹽酸左氧氟沙星注射液治療78例老年難治性下呼吸道感染（所有患者均經(jīng)2種或2種以上常用抗生素治療無效），結果治愈率為71.8%、總有效率為92.3%、細菌清除率為92.9%；12例曾使用其他喹諾酮類藥物無效患者（10例為耐藥革蘭陰性桿菌感染、2例為脆弱類桿菌感染）中，6例治愈，4例顯效，1例改善。,臨床應用優(yōu)勢安全性,疼痛感和局部刺激性相對較小，故患者的耐受性較好。 對-內酰胺酶穩(wěn)定，不良反應少，癥狀輕。 左氧氟沙星用量只需環(huán)丙沙星的一半量，即可獲同等療效，安全性較高，而且優(yōu)于環(huán)丙沙星之處是它不易產生耐藥。,THE END Thank You !,宜昌長江藥業(yè)有限公司 YICHANG CHANGJIANG PHARMACEUTICAL.CO.,LTD,
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