人衛(wèi)第九版藥理病理學(xué)教學(xué)課件第十章 腎上腺素受體激動(dòng)藥

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1、 作者:李晶單位:吉林大學(xué)第十章 腎上腺素受體激動(dòng)藥第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系及分類第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥第四節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥重點(diǎn)難點(diǎn)熟悉了解掌握去甲腎上腺素、腎上腺素、多巴胺、異丙腎上腺素的藥理作用和臨床應(yīng)用。間羥胺、多巴酚丁胺的藥理作用和臨床應(yīng)用。去甲腎上腺素、腎上腺素、多巴胺、異丙腎上腺素的不良反應(yīng)。構(gòu)效關(guān)系及分類第一節(jié)藥理學(xué)（第9版）CHCHN123456 HO-HO-兒茶酚兒茶酚胺一、構(gòu)效關(guān)系腎上腺素、麻黃堿和多巴胺。（二）、腎上腺素受體激動(dòng)藥1.1、2受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素。2.1受體激動(dòng)藥：去氧腎上腺素。3.2受體激動(dòng)藥：可樂定。藥理學(xué)（第9版）二、

2、分類（一）腎上腺素受體激動(dòng)藥藥理學(xué)（第9版）（三）腎上腺素受體激動(dòng)藥1.1、2受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素。2.1受體激動(dòng)藥：多巴酚丁胺。3.2受體激動(dòng)藥：沙丁胺醇。二、分類腎上腺素受體激動(dòng)藥第二節(jié)藥理學(xué)（第9版）去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）為非選擇性1、2 受體激動(dòng)藥。1.收縮血管 【藥理作用】1）小動(dòng)脈和小靜脈收縮明顯。2）皮膚黏膜血管收縮最明顯，其次是腎臟血管。3）冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張。藥理學(xué)（第9版）2.興奮心臟3.升高血壓1）直接作用：激動(dòng)心臟1受體2）在整體，血壓升高反射性興奮迷走神經(jīng)，故心率減慢。3）心臟射血阻力增加，故心排出量并不明顯增加。1）外周血管收縮，心臟興奮，收

3、縮壓和舒張壓升高，脈壓略加大。2）較大劑量時(shí)血管強(qiáng)烈收縮，外周阻力明顯增高，血壓升高而脈壓變小。4.其他對(duì)機(jī)體代謝的影響較弱，僅在大劑量時(shí)才出現(xiàn)血糖升高?！九R床應(yīng)用】1.低血壓早期神經(jīng)源性休克嗜鉻細(xì)胞瘤切除后低血壓藥物中毒低血壓2.上消化道出血鎮(zhèn)靜催眠藥麻醉藥氯丙嗪去甲腎上腺素8mg冰鹽水60100ml藥理學(xué)（第9版）【不良反應(yīng)】1.局部缺血壞死 發(fā)生在靜脈滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、濃度過(guò)高或藥液外漏。表現(xiàn)：注射部位皮膚蒼白。處理：局部熱敷，受體阻斷藥酚妥拉明局部浸潤(rùn)注射。2.急性腎衰竭強(qiáng)烈收縮腎血管導(dǎo)致，用藥期間監(jiān)測(cè)尿量保持在每小時(shí)25ml 以上?！窘勺C】伴有高血壓、動(dòng)脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病、少尿、無(wú)

4、尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙及孕婦。藥理學(xué)（第9版）藥理學(xué)（第9版）間羥胺、甲氧明、去氧腎上腺素作用特點(diǎn)比較藥物作用機(jī)制藥理作用臨床應(yīng)用間羥胺激動(dòng)1、2受體，促進(jìn)NA釋放收縮血管、升高血壓去甲腎上腺素的代用品；休克早期、低血壓、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速甲氧明激動(dòng)1受體收縮血管、升高血壓陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速去氧腎上腺素激動(dòng)1受體局部應(yīng)用興奮瞳孔擴(kuò)大肌散瞳檢查眼底、腎上腺素受體激動(dòng)藥第三節(jié)藥理學(xué)（第9版）一、腎上腺素（adrenaline，Adr）【藥理作用】激動(dòng)、受體。1.心臟激動(dòng)1受體，心臟興奮，收縮性、自律性、傳導(dǎo)性增強(qiáng)。1）改善心功能，增加心臟搏出量。2）舒張冠狀血管，改善心肌血液供應(yīng)。3）心肌耗氧量增

5、加，自律性提高 。藥理學(xué)（第9版）2.血管主要收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌，也收縮靜脈和大動(dòng)脈。1）皮膚、黏膜血管以受體占優(yōu)勢(shì)，故呈顯著的收縮反應(yīng)。2）骨骼肌血管以2受體為主，故呈舒張反應(yīng)。3）腎臟血管以受體占優(yōu)勢(shì)。4）增加冠狀動(dòng)脈血流量。5）對(duì)腦血流量的影響與全身血壓有關(guān)。3.血壓1）小劑量和治療量使心肌收縮力增強(qiáng)，心率和心排出量增加，皮膚黏膜血管收縮，使收縮壓升高，由于骨骼肌血管的舒張作用抵消了皮膚黏膜血管的收縮作用，舒張壓不變或下降，脈壓增大。2）大劑量強(qiáng)烈興奮心臟，皮膚黏膜、腸系膜、腎血管均強(qiáng)烈收縮，收縮壓和舒張壓均升高。3）促進(jìn)腎素分泌藥理學(xué)（第9版）4.平滑肌1）激動(dòng)2受體，舒張支

6、氣管平滑?。?）激動(dòng)支氣管黏膜血管的受體，收縮血管，緩解黏膜充血、水腫和滲出；3）激動(dòng)支氣管黏膜層和黏膜下層肥大細(xì)胞的2受體，抑制肥大細(xì)胞釋放組胺等過(guò)敏物質(zhì)。腎上腺素受體激動(dòng)藥作用機(jī)制圖 藥理學(xué)（第9版）5.代謝1）提高機(jī)體代謝，耗氧量增加20%30%。2）激活1、3受體，促進(jìn)脂肪分解，血中游離脂肪酸。3）升高血糖升高。6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺素不易透過(guò)血腦屏障，治療量時(shí)一般無(wú)明顯中樞興奮現(xiàn)象。藥理學(xué)（第9版）激動(dòng)2受體，促進(jìn)肝糖原分解和糖原異生。激動(dòng)受體，抑制胰島素分泌；抑制外周組織攝取葡萄糖?！九R床應(yīng)用】1.心臟驟停腎上腺素（adrenaline，Adr）阿托品利多卡因異丙腎上腺素胺碘酮腎上

7、腺素心室內(nèi)注射根據(jù)病情聯(lián)合其他搶救藥物2.過(guò)敏性疾病 過(guò)敏性休克、支氣管哮喘、血管神經(jīng)性水腫及血清病。3.局部應(yīng)用 與局麻藥配伍，延緩局麻藥的吸收，延長(zhǎng)局麻藥作用時(shí)間。4.治療青光眼藥理學(xué)（第9版）【不良反應(yīng)與禁忌證】1.一般不良反應(yīng)有心悸、煩躁、面色蒼白、頭痛、震顫等。2.劑量大可致心律失?；蜓獕后E升，有發(fā)生腦出血的危險(xiǎn)。3.禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠狀動(dòng)脈病變、甲狀腺功能亢進(jìn)患者。4.慎用于老年和糖尿病患者。5.由于腎上腺素能松弛子宮平滑肌延長(zhǎng)產(chǎn)程，故分娩時(shí)不宜用。藥理學(xué)（第9版）藥理學(xué)（第9版）【藥理作用】1.心血管1）低劑量:激動(dòng)血管的多巴胺受體（D1），而產(chǎn)生血管舒張效應(yīng)。特別表

8、現(xiàn)在腎臟、腸系膜和冠狀血管。2）治療量:激動(dòng)受體皮膚黏膜血管收縮，血壓升高。3）較大劑量:激動(dòng)心肌1和促進(jìn)NA釋放，心臟興奮。4）大劑量:激動(dòng)1受體使血管收縮、腎血流量和尿量減少。2.血壓 多巴胺在高劑量可增加收縮壓，但對(duì)舒張壓無(wú)明顯影響。多巴胺（dopamine，DA）激動(dòng)和受體、激動(dòng)多巴胺受體。2.腎臟1）低濃度多巴胺激動(dòng)腎血管的D1受體，腎血管擴(kuò)張，腎血流量、腎小球?yàn)V過(guò)率增加。2）多巴胺直接抑制腎小管重吸收Na+，排鈉利尿。3）大劑量興奮腎血管的受體而致腎血管收縮，使腎血流量減少。藥理學(xué)（第9版）【臨床應(yīng)用】1.主要用于抗休克。2.與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭?！静涣挤磻?yīng)】1.偶見惡心

9、、嘔吐。2.劑量過(guò)大或滴注過(guò)快可出現(xiàn)呼吸困難、心動(dòng)過(guò)速、心律失常和腎血管收縮引起的腎功能下降等。藥理學(xué)（第9版）藥理學(xué)（第9版）麻黃堿（ephedrine）【藥理作用】與AD比較，本藥的特點(diǎn)1.可口服。2.中樞興奮。3.收縮血管、興奮心臟、升高血壓和松弛支氣管平滑肌作用都較AD弱而持久。4.連續(xù)使用可發(fā)生快速耐受性。激動(dòng)、受體，并促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA?！九R床應(yīng)用】1.用于防治輕度支氣管哮喘。2.充血性鼻塞。3.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的輔助用藥，預(yù)防低血壓。4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)水腫的皮膚黏膜癥狀?！静涣挤磻?yīng)】1.當(dāng)劑量過(guò)大或敏感者可引起震顫、焦慮、失眠、心悸和血壓升高等。2.連

10、續(xù)滴鼻過(guò)久，可產(chǎn)生反跳性鼻黏膜充血。3.禁用于高血壓、冠心病及甲狀腺功能亢進(jìn)患者。藥理學(xué)（第9版）美芬丁胺美芬丁胺的藥理作用與麻黃堿相似，通過(guò)直接作用于腎上腺素受體和間接促進(jìn)遞質(zhì)釋放兩種機(jī)制發(fā)揮作用。藥理學(xué)（第9版）腎上腺素受體激動(dòng)藥 第四節(jié)藥理學(xué)（第9版）【藥理作用】1.心臟：正性肌力作用，心耗氧量增加。2.血管和血壓：收縮壓升高或不變而舒張壓略下降，脈壓增大。大劑量降壓。3.支氣管平滑?。簩?duì)處于緊張狀態(tài)的支氣管平滑肌具有舒張作用。4.其他：抑制組胺及其他炎癥介質(zhì)釋放；促進(jìn)代謝，升高血糖。異丙腎上腺素（isoprenaline）激動(dòng)1、2受體。【臨床應(yīng)用】1.心臟驟停 用法：0.21mg心室

11、內(nèi)注射，必要時(shí)，異丙腎上腺素可與Adr、NA配伍（三聯(lián)）心室內(nèi)注射。2.房室傳導(dǎo)阻滯 3.支氣管哮喘急性發(fā)作4.休克藥理學(xué)（第9版）【不良反應(yīng)和禁忌證】1.常見不良反應(yīng)：心悸、頭痛、皮膚潮紅等。2.過(guò)量可致心絞痛加劇、心律失常甚至室顫。3.氣霧劑治療哮喘時(shí)，吸入過(guò)量或過(guò)頻，可因心臟反應(yīng)，甚至猝死。4.長(zhǎng)期使用可產(chǎn)生耐受性，停藥710d后，耐受性可消失。5.本藥禁用于心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進(jìn)患者。藥理學(xué)（第9版）藥理學(xué)（第9版）選擇性1受體激動(dòng)藥，特點(diǎn)：1.1作用大于2。2.正性肌力大于正性頻率。3.排鈉利尿。4.治療心力衰竭。多巴酚丁胺（dobutamine）藥理學(xué)（第9版）選擇性2受體激動(dòng)藥臨床主要用于治療支氣管哮喘。沙丁胺醇（salbutamol）特布他林（terbutaline）克倫特羅（clenbuterol）沙美特羅（salmeterol）腎上腺素受體激動(dòng)藥按照對(duì)和腎上腺素受體的選擇性不同，分為受體激動(dòng)藥、受體激動(dòng)藥及、受體激動(dòng)藥。去甲腎上腺素主要用于低血壓的搶救（神經(jīng)源性休克、藥物中毒）；腎上腺素用于搶救心臟驟停、過(guò)敏性休克；多巴胺用于心源性休克，與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭；異丙腎上腺素可用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作。