《藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥》由會(huì)員分享，可在線閱讀，更多相關(guān)《藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥（35頁(yè)珍藏版）》請(qǐng)?jiān)谘b配圖網(wǎng)上搜索。
1、 概念概念：腎上腺素受體激動(dòng)藥：腎上腺素受體激動(dòng)藥：能與腎上腺素受體結(jié)合并激動(dòng)受體，產(chǎn)生與腎上腺素相似的作用，故又稱為擬腎上腺素藥擬腎上腺素藥。它們都是胺類，作用亦與興奮交感神經(jīng)的效應(yīng)相似，故又稱擬擬交感胺類交感胺類。第一節(jié)第一節(jié) 分類分類 第1頁(yè)/共35頁(yè)第一節(jié)第一節(jié) 分類分類 藥物分類藥物分類 1.受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 去甲腎上腺素，間羥胺，去氧腎上腺素。去甲腎上腺素，間羥胺，去氧腎上腺素。2.、受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 腎上腺素，多巴胺腎上腺素，多巴胺，麻黃堿。，麻黃堿。3.受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 異丙腎上腺素，多巴酚丁胺異丙腎上腺素，多巴酚丁胺第2頁(yè)/共35頁(yè)第一節(jié)第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系及分類構(gòu)效
2、關(guān)系及分類第3頁(yè)/共35頁(yè)第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 去甲腎上腺素（去甲腎上腺素（noradrenaline,NAnoradrenaline,NA）【體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程】1.1.吸收吸收給藥方法：只宜給藥方法：只宜靜脈滴注靜脈滴注給藥給藥口服收縮胃粘膜，在堿性腸液易被分解?？诜湛s胃粘膜，在堿性腸液易被分解。皮下和肌肉注射收縮血管，吸收緩慢，發(fā)生組織壞死。皮下和肌肉注射收縮血管，吸收緩慢，發(fā)生組織壞死。靜脈推滴，引起靜脈推滴，引起B(yǎng)PBP急劇升高，心律紊亂。急劇升高，心律紊亂。第4頁(yè)/共35頁(yè)第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 去甲腎上腺素（去甲腎上腺素（
3、noradrenaline,NAnoradrenaline,NA）【體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程】2.2.分布：分布：較多分布于受去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的心臟較多分布于受去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的心臟等臟器以及腎上腺髓質(zhì)。等臟器以及腎上腺髓質(zhì)。不易透過(guò)血腦屏障，很難到達(dá)腦組織。不易透過(guò)血腦屏障，很難到達(dá)腦組織。3.3.代謝代謝：主要被主要被兒茶酚兒茶酚-O-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（甲基轉(zhuǎn)移酶（COMTCOMT）、單胺）、單胺氧化酶（氧化酶（MAOMAO）破壞。肝臟是外源性破壞。肝臟是外源性NA代謝的主要器官。代謝的主要器官。也可被再攝取。由于也可被再攝取。由于NA進(jìn)入機(jī)體后迅速被代謝和攝取進(jìn)入機(jī)體后迅速被代謝和攝取
4、，故作用時(shí)間短。故作用時(shí)間短。4.4.排泄排泄：主要經(jīng)腎臟進(jìn)行排泄。：主要經(jīng)腎臟進(jìn)行排泄。第5頁(yè)/共35頁(yè)【藥理作用藥理作用】對(duì)對(duì)受體有強(qiáng)大激動(dòng)作用；對(duì)受體有強(qiáng)大激動(dòng)作用；對(duì)1 1受體激動(dòng)作用弱；受體激動(dòng)作用弱；對(duì)對(duì)2 2 受體幾無(wú)作用。受體幾無(wú)作用。1.1.血管（血管（激動(dòng)血管激動(dòng)血管a a1 1受體）受體）主要是小動(dòng)脈和小靜脈收縮。主要是小動(dòng)脈和小靜脈收縮。皮膚黏膜血管收縮最明顯，腎血管次之。皮膚黏膜血管收縮最明顯，腎血管次之。此外腦、肝、腸系膜、骨骼肌血管均呈收縮狀態(tài)。此外腦、肝、腸系膜、骨骼肌血管均呈收縮狀態(tài)。而而冠狀血管擴(kuò)張冠狀血管擴(kuò)張。第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激
5、動(dòng)藥 第6頁(yè)/共35頁(yè) 【藥理作用藥理作用】2.2.心臟心臟 激動(dòng)心臟激動(dòng)心臟1 1受體，使心臟興奮。受體，使心臟興奮。但在整體情況下，由于血壓升高，反射性興奮迷但在整體情況下，由于血壓升高，反射性興奮迷走神經(jīng)，使心率減慢。走神經(jīng)，使心率減慢。心博出量變化不大，這是由于外周阻力增加，增心博出量變化不大，這是由于外周阻力增加，增加心臟的射血阻力所致。加心臟的射血阻力所致。劑量過(guò)大、靜脈注射過(guò)快時(shí)，可引起心律失常，劑量過(guò)大、靜脈注射過(guò)快時(shí)，可引起心律失常，但較但較ADAD少見(jiàn)。少見(jiàn)。第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第7頁(yè)/共35頁(yè) 【藥理作用藥理作用】3.3.血壓血壓 有較強(qiáng)升
6、壓作用，避免用大劑量。有較強(qiáng)升壓作用，避免用大劑量。小劑量可使心臟興奮，心肌收縮力加大小劑量可使心臟興奮，心肌收縮力加大 ，升高收縮壓，舒升高收縮壓，舒張壓升高較弱，脈壓差略加大；張壓升高較弱，脈壓差略加大；較大劑量時(shí)，血管強(qiáng)烈收縮，引起外周阻力明顯增加，較大劑量時(shí)，血管強(qiáng)烈收縮，引起外周阻力明顯增加，收縮收縮壓及舒張壓均升高，脈壓差變小。壓及舒張壓均升高，脈壓差變小。4 4、其他：、其他：可使孕婦子宮平滑肌收縮頻率增加；大劑量時(shí)出現(xiàn)可使孕婦子宮平滑肌收縮頻率增加；大劑量時(shí)出現(xiàn)血糖升高血糖升高。其對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用也較弱。其對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用也較弱。第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素
7、受體激動(dòng)藥 第8頁(yè)/共35頁(yè)【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】1.1.休克：休克：僅限于早期神經(jīng)源性休克。小劑量、短時(shí)間應(yīng)用，僅限于早期神經(jīng)源性休克。小劑量、短時(shí)間應(yīng)用，以保證心腦等重要器官血液供應(yīng)。以保證心腦等重要器官血液供應(yīng)。注意：休克的關(guān)鍵是微循環(huán)障礙和有效血容量下降，所以注意：休克的關(guān)鍵是微循環(huán)障礙和有效血容量下降，所以 休克治療的關(guān)鍵在于改善微循環(huán)和補(bǔ)充血容量。休克治療的關(guān)鍵在于改善微循環(huán)和補(bǔ)充血容量。2.2.藥物中毒引起的低血壓：藥物中毒引起的低血壓：尤其是尤其是氯丙嗪、酚妥拉明等氯丙嗪、酚妥拉明等受體阻斷藥中毒。受體阻斷藥中毒。3 3.上消化道出血：上消化道出血：本藥（本藥（1-3mg1-3m
8、g）稀釋口服，可使食道和胃）稀釋口服，可使食道和胃內(nèi)血管收縮產(chǎn)生局部止血作用。內(nèi)血管收縮產(chǎn)生局部止血作用。第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第9頁(yè)/共35頁(yè)【不良反應(yīng)及禁忌證不良反應(yīng)及禁忌證】1.1.局部組織缺血壞死局部組織缺血壞死 原因：原因：靜脈滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，濃度過(guò)高或藥液漏出靜脈滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，濃度過(guò)高或藥液漏出血管外。血管外。采取措施：采取措施：（1）停止注射或更換部位。）停止注射或更換部位。（2）熱敷。）熱敷。（3）皮下浸潤(rùn)注射）皮下浸潤(rùn)注射受體阻斷劑酚妥拉明，以擴(kuò)受體阻斷劑酚妥拉明，以擴(kuò)張血管。張血管。第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第10頁(yè)/共
9、35頁(yè)【不良反應(yīng)及禁忌證不良反應(yīng)及禁忌證】2.2.急性腎功能衰竭急性腎功能衰竭 如劑量過(guò)大或滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)可使腎臟血管劇烈收縮，如劑量過(guò)大或滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)可使腎臟血管劇烈收縮，引起少尿、無(wú)尿和腎實(shí)質(zhì)損傷。引起少尿、無(wú)尿和腎實(shí)質(zhì)損傷。解救：解救：減量或停用、甘露醇脫水利尿減量或停用、甘露醇脫水利尿禁忌證：禁忌證：本藥禁用于高血壓，動(dòng)脈硬化癥，器質(zhì)性心本藥禁用于高血壓，動(dòng)脈硬化癥，器質(zhì)性心臟病及少尿、無(wú)尿，嚴(yán)重微循環(huán)障礙的病人及孕臟病及少尿、無(wú)尿，嚴(yán)重微循環(huán)障礙的病人及孕婦。婦。第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第11頁(yè)/共35頁(yè) 間羥胺（間羥胺（metaraminolmetaram
10、inol，阿拉明，阿拉明，araminearamine）1.作用與作用與NA相似，但作用較弱，維持時(shí)間長(zhǎng)。相似，但作用較弱，維持時(shí)間長(zhǎng)。（1）直接激動(dòng)）直接激動(dòng)受體，對(duì)受體，對(duì)1受體作用弱；受體作用弱；可促使可促使NA的釋放，所以有直接作用和間接作用。的釋放，所以有直接作用和間接作用。（2）不易被）不易被單胺氧化酶（單胺氧化酶（MAOMAO）破壞，故作用時(shí)間長(zhǎng)。破壞，故作用時(shí)間長(zhǎng)。2.可作為可作為NA的代用品。的代用品。3.主要用于休克早期，術(shù)后或腰麻后的休克。主要用于休克早期，術(shù)后或腰麻后的休克。第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第12頁(yè)/共35頁(yè)第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受
11、體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 腎上腺素（腎上腺素（adrenaline，Ad）【體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程】1.口服口服 大部分被腸液破壞，吸收后在腸黏膜、肝內(nèi)破壞，大部分被腸液破壞，吸收后在腸黏膜、肝內(nèi)破壞，故口服達(dá)不到有效血藥濃度。故口服達(dá)不到有效血藥濃度。2.皮下注射皮下注射 因局部血管收縮而吸收慢，維持時(shí)間因局部血管收縮而吸收慢，維持時(shí)間 1小時(shí)左右。小時(shí)左右。3.肌內(nèi)注射肌內(nèi)注射 吸收快，維持吸收快，維持1030分鐘。分鐘。4.4.靜脈注射或滴注靜脈注射或滴注第13頁(yè)/共35頁(yè) 【藥理作用藥理作用】直接激動(dòng)直接激動(dòng)、受體，產(chǎn)生較強(qiáng)的受體，產(chǎn)生較強(qiáng)的型和型和型作用。型作用。1.1.心臟心臟 激動(dòng)激
12、動(dòng) 1 1-R-R(心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)的心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)的 1 1-R-R)心肌收心肌收縮力縮力,傳導(dǎo)傳導(dǎo)，心率，心率，心輸出量，心輸出量。激動(dòng)激動(dòng) 2 2-R-R 心率心率;冠狀動(dòng)脈舒張。冠狀動(dòng)脈舒張。特點(diǎn)：作用快、強(qiáng)。特點(diǎn)：作用快、強(qiáng)。缺點(diǎn)：心肌耗氧量明顯增加，劑量大或靜脈注射過(guò)快缺點(diǎn)：心肌耗氧量明顯增加，劑量大或靜脈注射過(guò)快時(shí)時(shí),易引起心律失常。易引起心律失常。第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第14頁(yè)/共35頁(yè) 【藥理作用藥理作用】第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 激動(dòng)激動(dòng)a a1 1受體受體,皮膚和粘膜皮膚和粘膜(強(qiáng)烈強(qiáng)烈)、腸系膜、
13、腎血管收縮、腸系膜、腎血管收縮(顯著顯著)激動(dòng)激動(dòng) 2 2受體，骨骼肌、冠脈血管擴(kuò)張。受體，骨骼肌、冠脈血管擴(kuò)張。而對(duì)腦及肺血管收縮作用甚弱而對(duì)腦及肺血管收縮作用甚弱,有時(shí)因有時(shí)因BPBP這些血管反而表現(xiàn)這些血管反而表現(xiàn)為被動(dòng)擴(kuò)張。為被動(dòng)擴(kuò)張。激動(dòng)激動(dòng)1 1、2 2受體。受體。主要作用于小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約主要作用于小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌肌，產(chǎn)生強(qiáng)大收縮作用，而對(duì)靜脈和大動(dòng)脈收縮作用較弱，產(chǎn)生強(qiáng)大收縮作用，而對(duì)靜脈和大動(dòng)脈收縮作用較弱,這這可能和血管上的受體分布差異有關(guān)?？赡芎脱苌系氖荏w分布差異有關(guān)。2.2.血管血管第15頁(yè)/共35頁(yè)第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥
14、小劑量小劑量：收縮壓收縮壓：心臟興奮，心輸出量增加。：心臟興奮，心輸出量增加。舒張壓不變或舒張壓不變或:骨骼肌血管擴(kuò)張，抵消或超過(guò)皮膚粘膜血骨骼肌血管擴(kuò)張，抵消或超過(guò)皮膚粘膜血管收縮管收縮脈壓差變大。脈壓差變大。大劑量大劑量：1 1作用占優(yōu)勢(shì)作用占優(yōu)勢(shì)收縮壓、舒張壓收縮壓、舒張壓脈壓差變小，這是因脈壓差變小，這是因?yàn)槠つw粘膜為皮膚粘膜-腸系膜腎臟血管收縮超過(guò)骨骼肌血管擴(kuò)張。腸系膜腎臟血管收縮超過(guò)骨骼肌血管擴(kuò)張。ADAD的升壓作用翻轉(zhuǎn)的升壓作用翻轉(zhuǎn):先給于先給于受體阻斷藥受體阻斷藥,AD,AD的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用-雙相反應(yīng)。雙相反應(yīng)。(受體被阻斷后受體被阻斷后,僅
15、表現(xiàn)僅表現(xiàn)受體激動(dòng)的效應(yīng)受體激動(dòng)的效應(yīng))3.3.血壓血壓 受劑量的影響受劑量的影響第16頁(yè)/共35頁(yè)第17頁(yè)/共35頁(yè)4 4.平滑肌平滑?。? 1）支氣管）支氣管 對(duì)支氣管的舒張作用強(qiáng)大，對(duì)炎癥時(shí)的支氣管可通對(duì)支氣管的舒張作用強(qiáng)大，對(duì)炎癥時(shí)的支氣管可通過(guò)三條途徑發(fā)揮其治療作用：過(guò)三條途徑發(fā)揮其治療作用：A.A.激動(dòng)支氣管平滑肌的激動(dòng)支氣管平滑肌的2 2受體，舒張支氣管平滑肌受體，舒張支氣管平滑肌，支氣，支氣管哮喘發(fā)作時(shí)更明顯。管哮喘發(fā)作時(shí)更明顯。B.B.激動(dòng)激動(dòng)支氣管黏膜層和黏膜下層肥大細(xì)胞的支氣管黏膜層和黏膜下層肥大細(xì)胞的2 2受體，受體，抑制抑制肥大細(xì)胞釋放肥大細(xì)胞釋放組胺等組胺等過(guò)敏物質(zhì)
16、過(guò)敏物質(zhì)。C.C.激動(dòng)激動(dòng)支氣管粘膜血管支氣管粘膜血管1 1受體，使其收縮，受體，使其收縮，降低毛細(xì)血管降低毛細(xì)血管的通透性，的通透性，從而消除哮喘時(shí)黏膜水腫和滲出從而消除哮喘時(shí)黏膜水腫和滲出。（2 2）激動(dòng)激動(dòng)胃腸平滑肌胃腸平滑肌的的1 1受體，使受體，使胃腸平滑肌張力降低、自發(fā)性胃腸平滑肌張力降低、自發(fā)性收縮頻率和幅度減少。收縮頻率和幅度減少。（3 3）膀胱逼尿肌舒張（）膀胱逼尿肌舒張（2 2受體），膀胱括約肌收縮（受體），膀胱括約肌收縮（受體）。受體）?？梢鹋拍蚶щy和尿潴留?？梢鹋拍蚶щy和尿潴留。第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第18頁(yè)/共35頁(yè)5 5.代謝代謝
17、 代謝增強(qiáng)，耗氧量增加，肝糖原分解增加，代謝增強(qiáng)，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高，促進(jìn)脂肪分解等。血糖升高，促進(jìn)脂肪分解等。6 6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)系統(tǒng) 腎上腺素不易透過(guò)血腦屏障，治療量時(shí)一般腎上腺素不易透過(guò)血腦屏障，治療量時(shí)一般無(wú)明顯中樞興奮現(xiàn)象。無(wú)明顯中樞興奮現(xiàn)象。大劑量時(shí)出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如激動(dòng)、嘔吐、大劑量時(shí)出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如激動(dòng)、嘔吐、肌強(qiáng)直，甚至驚厥等肌強(qiáng)直，甚至驚厥等第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第19頁(yè)/共35頁(yè)【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】1.1.心臟驟停心臟驟停 一般采用心內(nèi)注射，同時(shí)配合有效的人工呼吸，心臟一般采用心內(nèi)注射，同時(shí)配合有效的人工呼吸
18、，心臟按壓，糾正酸中毒等。按壓，糾正酸中毒等。注意：注意：治療電擊所致心臟驟停時(shí)常伴有或誘發(fā)心室纖治療電擊所致心臟驟停時(shí)常伴有或誘發(fā)心室纖顫，故應(yīng)配合使用除顫器、起搏器及利多卡因等抗心律顫，故應(yīng)配合使用除顫器、起搏器及利多卡因等抗心律失常藥物。失常藥物。第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第20頁(yè)/共35頁(yè)【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】2.2.過(guò)敏性休克過(guò)敏性休克首選首選 過(guò)敏性休克：過(guò)敏性休克：BPBP；支氣管收縮；支氣管收縮,粘膜水腫粘膜水腫,過(guò)敏介質(zhì)過(guò)敏介質(zhì)釋放釋放呼吸困難呼吸困難。AD AD：激動(dòng)：激動(dòng)a a1 1、1 1受體，受體，BPBP；激動(dòng)；激動(dòng) 2 2受體，支氣管擴(kuò)受
19、體，支氣管擴(kuò)張，抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放，呼吸困難改善。張，抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放，呼吸困難改善。第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 3.3.支氣管哮喘支氣管哮喘 （1 1）強(qiáng)大的支氣管平滑肌松弛作用。）強(qiáng)大的支氣管平滑肌松弛作用。（2 2）支氣管黏膜血管收縮，有利于消除黏膜水腫，）支氣管黏膜血管收縮，有利于消除黏膜水腫，有利于通氣。有利于通氣。（3 3）有一定抗過(guò)敏作用。）有一定抗過(guò)敏作用。（4 4）主要用于支氣管哮喘急性發(fā)作。）主要用于支氣管哮喘急性發(fā)作。第21頁(yè)/共35頁(yè)4.4.與局麻藥配伍與局麻藥配伍 注意：注意：手指、足趾、陰莖等手術(shù)不加腎上腺素，以免手指、足趾、陰莖等手術(shù)不加腎
20、上腺素，以免影響局部血液循環(huán)。影響局部血液循環(huán)。5.5.局部止血局部止血 鼻黏膜及齒齦出血鼻黏膜及齒齦出血6.6.治療青光眼治療青光眼第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第22頁(yè)/共35頁(yè)【不良反應(yīng)及禁忌證不良反應(yīng)及禁忌證】1.1.主要不良反應(yīng)為心悸、不安、頭痛、血壓升高等。主要不良反應(yīng)為心悸、不安、頭痛、血壓升高等。2.2.劑量大或注射過(guò)快，可致血壓驟升，故老年人慎用。劑量大或注射過(guò)快，可致血壓驟升，故老年人慎用。3.3.禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠狀動(dòng)脈硬化、甲禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠狀動(dòng)脈硬化、甲狀腺功能亢進(jìn)、糖尿病患者。狀腺功能亢進(jìn)、糖尿病患者。第三節(jié)第三節(jié)
21、、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第23頁(yè)/共35頁(yè) 多巴胺是多巴胺是去甲腎上腺素去甲腎上腺素生物合成的生物合成的前體前體，藥用的是人工合成品。藥用的是人工合成品?！倔w內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程】口服易在腸和肝中破壞而失效口服易在腸和肝中破壞而失效，因此因此口服無(wú)效口服無(wú)效。臨床均采用臨床均采用靜脈靜脈滴注滴注給藥。給藥。在體內(nèi)迅速經(jīng)單胺氧化酶（在體內(nèi)迅速經(jīng)單胺氧化酶（MAOMAO）、兒茶酚）、兒茶酚-O-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（甲基轉(zhuǎn)移酶（COMTCOMT）代）代謝失效，謝失效，故作用時(shí)間短暫故作用時(shí)間短暫。外源性外源性DADA不易通過(guò)血腦屏障，故對(duì)不易通過(guò)血腦屏障，故對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)作
22、用。多巴胺（多巴胺（dopanine,DAdopanine,DA）第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第24頁(yè)/共35頁(yè)【藥理作用藥理作用】可激動(dòng)可激動(dòng)、和和DADA受體。受體。1.1.心臟心臟 激動(dòng)心臟激動(dòng)心臟1 1受體受體 心肌收縮力和心輸出量都增加心肌收縮力和心輸出量都增加 心率變化不明顯心率變化不明顯(整體整體)，較少引起心律失常，較少引起心律失常 2.2.血管血管 低劑量：低劑量：主要激動(dòng)血管的主要激動(dòng)血管的D1D1受體，而產(chǎn)生血管舒張受體，而產(chǎn)生血管舒張效應(yīng)，特別表現(xiàn)在效應(yīng)，特別表現(xiàn)在腎臟腎臟、腸系膜腸系膜和和冠狀血管擴(kuò)張冠狀血管擴(kuò)張。高劑量：高劑量：主要激動(dòng)主要
23、激動(dòng)受體，受體，引起引起血管收縮血管收縮 第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第25頁(yè)/共35頁(yè)3.3.血壓血壓 （1 1）低劑量：低劑量：心輸出量增加，腎和腸系膜動(dòng)脈阻力下降，心輸出量增加，腎和腸系膜動(dòng)脈阻力下降，收縮收縮壓增加，舒張壓不變，脈壓差增大壓增加，舒張壓不變，脈壓差增大 （2 2）高劑量：高劑量：血管收縮，外周阻力上升，血管收縮，外周阻力上升，收縮壓與舒張壓均升收縮壓與舒張壓均升高。高。4.4.腎臟腎臟 （1 1）低劑量：激動(dòng)腎血管的）低劑量：激動(dòng)腎血管的DADA受體使血管擴(kuò)張，腎血流增加；受體使血管擴(kuò)張，腎血流增加；另外排鈉利尿作用，所以可使尿量增加。另外排鈉
24、利尿作用，所以可使尿量增加。（2 2）大劑量：激動(dòng)腎血管）大劑量：激動(dòng)腎血管受體引起血管收縮，使腎血流量減受體引起血管收縮，使腎血流量減少。少。第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第26頁(yè)/共35頁(yè)【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】1.1.抗休克抗休克（理想的抗休克藥，臨床最常用）理想的抗休克藥，臨床最常用）各種休克，如感染中毒性休克、心源性休克及各種休克，如感染中毒性休克、心源性休克及 出血性休克等。尤其對(duì)伴有心功能降低，尿量出血性休克等。尤其對(duì)伴有心功能降低，尿量 減少而血容量已補(bǔ)充的休克較好。減少而血容量已補(bǔ)充的休克較好。2.2.急性腎功能衰竭急性腎功能衰竭 與利尿劑合用療效較好。與
25、利尿劑合用療效較好。第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第27頁(yè)/共35頁(yè)【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】1.1.治療量一般較輕，如惡心、嘔吐等。治療量一般較輕，如惡心、嘔吐等。2.2.劑量大或靜滴過(guò)快可引起心律失常，腎血流劑量大或靜滴過(guò)快可引起心律失常，腎血流減減 少，腎功能下降等，一旦發(fā)生：少，腎功能下降等，一旦發(fā)生：（1 1）及時(shí)減量或停藥。）及時(shí)減量或停藥。（2 2）必要時(shí)可用酚妥拉明拮抗。）必要時(shí)可用酚妥拉明拮抗。第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第28頁(yè)/共35頁(yè)1.基本作用與基本作用與Ad相似，其特點(diǎn)為相似，其特點(diǎn)為 （1）性質(zhì)穩(wěn)定，可口服；）性質(zhì)穩(wěn)定，
26、可口服；（2）作用溫和而持久；）作用溫和而持久；（3）中樞興奮作用強(qiáng)；）中樞興奮作用強(qiáng)；（4）易產(chǎn)生快速耐受性。）易產(chǎn)生快速耐受性。2.作用機(jī)制作用機(jī)制 （1）直接激動(dòng)）直接激動(dòng)、受體；受體；（2）促進(jìn)）促進(jìn)NA的釋放發(fā)揮間接作用。的釋放發(fā)揮間接作用。第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 麻黃堿（麻黃堿（ephedrine）第29頁(yè)/共35頁(yè) 麻黃堿（麻黃堿（ephedrine）3.3.應(yīng)用應(yīng)用 （1 1）支氣管哮喘：預(yù)防或輕癥治療（重癥不用）；）支氣管哮喘：預(yù)防或輕癥治療（重癥不用）；（2 2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（長(zhǎng)期應(yīng)用可致鼻）鼻黏膜充血引起的鼻塞（長(zhǎng)期應(yīng)用可致鼻 粘膜萎
27、縮）；粘膜萎縮）；（3 3）防止某些低血壓）防止某些低血壓,如硬膜外和蛛網(wǎng)膜下腔麻如硬膜外和蛛網(wǎng)膜下腔麻 醉所引起的低血壓；醉所引起的低血壓；（4 4）緩解蕁麻疹等皮膚黏膜癥狀。）緩解蕁麻疹等皮膚黏膜癥狀。第三節(jié)第三節(jié) 、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第30頁(yè)/共35頁(yè)第四節(jié)第四節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 異丙腎上腺素（異丙腎上腺素（isoprenaline）【藥理作用藥理作用】1.心臟心臟 作用強(qiáng)，易引起心律失常。作用強(qiáng)，易引起心律失常。2.血管血管 主要舒張骨骼肌血管和冠狀血管。主要舒張骨骼肌血管和冠狀血管。3.血壓血壓 收縮壓升高；舒張壓下降；脈壓差加大收縮壓升高；
28、舒張壓下降；脈壓差加大 4.支氣管支氣管 舒張作用強(qiáng)。舒張作用強(qiáng)。第31頁(yè)/共35頁(yè)【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】1.1.支氣管哮喘急性發(fā)作：舌下或噴霧給藥。支氣管哮喘急性發(fā)作：舌下或噴霧給藥。2.2.房室傳導(dǎo)阻滯。房室傳導(dǎo)阻滯。3.3.心臟驟停。心臟驟停。4.4.感染性休克（目前少用）。感染性休克（目前少用）。【應(yīng)用注意應(yīng)用注意】1.1.心絞痛、心肌炎、甲亢禁用。心絞痛、心肌炎、甲亢禁用。2.2.劑量過(guò)大易發(fā)生心動(dòng)過(guò)速及室顫。劑量過(guò)大易發(fā)生心動(dòng)過(guò)速及室顫。第四節(jié)第四節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第32頁(yè)/共35頁(yè)內(nèi)容：本章主要學(xué)習(xí)了內(nèi)容：本章主要學(xué)習(xí)了受體激動(dòng)藥（去甲腎上腺素，受體激動(dòng)藥（
29、去甲腎上腺素，間羥胺間羥胺 ）、）、受體激動(dòng)藥（腎上腺素，多巴受體激動(dòng)藥（腎上腺素，多巴胺胺 ，麻黃堿）、，麻黃堿）、受體激動(dòng)藥（異丙腎上腺素）受體激動(dòng)藥（異丙腎上腺素）的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)等。的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)等。重點(diǎn)：重點(diǎn)：去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素和多去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺的作用、用途和主要不良反應(yīng)。巴胺的作用、用途和主要不良反應(yīng)。小小 結(jié)結(jié)第33頁(yè)/共35頁(yè)1.1.簡(jiǎn)述腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素對(duì)血壓的影簡(jiǎn)述腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素對(duì)血壓的影響有何不同？響有何不同？參考答案參考答案 腎上腺素：升高血壓治療量：收縮壓升高，舒張壓不變或腎上腺素：升高血壓治療量：收縮壓升高，舒張壓不變或下降，脈壓加大大劑量：收縮壓和舒張壓均升高。下降，脈壓加大大劑量：收縮壓和舒張壓均升高。去甲腎上腺素：升高血壓小劑量：收縮壓升高，舒張壓升去甲腎上腺素：升高血壓小劑量：收縮壓升高，舒張壓升高不明顯，脈壓加大大劑量：脈壓變小。高不明顯，脈壓加大大劑量：脈壓變小。異丙腎上腺素：異丙腎上腺素：小劑量：收縮壓升高而舒張壓下降，脈壓小劑量：收縮壓升高而舒張壓下降，脈壓明顯變大大劑量：收縮壓和舒張壓均降低。明顯變大大劑量：收縮壓和舒張壓均降低。第34頁(yè)/共35頁(yè)感謝您的觀看！第35頁(yè)/共35頁(yè)
藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥
