《鹽酸左氧氟沙星》PPT課件.ppt

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1、鹽酸左氧氟沙星片 組員: 200821180140沈潔瑩 200821180134彭 靜 200821180156周 霞 200821180115胡俊逸 摘 要v目的：仔細(xì)閱讀鹽酸左氧氟沙星片的說明 書，就藥理機(jī)制、藥代屬性、不良反應(yīng)等方面自行設(shè)定4個(gè)問題，并利用藥理學(xué)基本原理進(jìn)行分析。v方法：查閱國內(nèi)外大量文獻(xiàn)資料v關(guān)鍵字：鹽酸左氧氟沙星 DNA回旋酶 喹諾酮 目 錄藥品名稱，性狀，規(guī)格及用量用法成份適應(yīng)癥不良反應(yīng)與禁忌注意事項(xiàng)藥理作用問題設(shè)計(jì) 說明書 鹽酸左氧氟沙星片v【藥品名稱】通用名稱：鹽酸左氧氟沙星片 英文名稱：Levofloxacin Hydrochloride Tablets 漢

2、語拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Pianv【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯類白色或淡黃色。v【規(guī) 格】0.1g（按左氧氟沙星計(jì)）v【用量用法】成人常用量為一日0.20.3g，分23次服用，每日最大劑量可增至0.6g（6片），分3次口服。另外，可根據(jù)感染的種類及癥狀適當(dāng)增減 。 【成 份】 本品活性成分為鹽酸左氧氟沙星。 化學(xué)名稱：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H - 吡啶并1，2，3-de-1，4苯駢噁嗪-6-羧酸鹽酸的-結(jié)晶水合物。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C18H20FN3O4HClH2O 分子量：

3、415.85 v【適 應(yīng) 癥】：適用于敏感菌引起的： 1泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。 2呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。 3胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、 親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4傷寒。 5骨和關(guān)節(jié)感染。 6皮膚軟組織感染。 7敗血癥等全身感染。 v【不良反應(yīng)】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹等癥狀，失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和皮疹、搔癢等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素升高等。

4、上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.15之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常等，一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。 v【禁 忌】對(duì)喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。 v【注意事項(xiàng)】 1、腎功能不全者應(yīng)減量或者延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。 2、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。 3、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率01)。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用。 4、若發(fā)生過敏，應(yīng)立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療；腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。

5、5、此外偶有用藥后發(fā)生跟腱炎或跟腱斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運(yùn)動(dòng)，直到癥狀消失。 6、若過量服用，應(yīng)清除患者胃內(nèi)容物，維持適當(dāng)補(bǔ)液，并進(jìn)行臨床觀察。 7、左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。 8、藥物相互作用：本品與含鎂或鋁之抗酸劑，硫糖鋁、金屬陽離子(如鐵)、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時(shí)使用時(shí)將干擾胃腸道對(duì)本品的吸收，使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時(shí)間應(yīng)該在使用本品前或后至少2小時(shí)。 避免與茶堿同時(shí)使用。如需同時(shí)使用，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整 劑量。 與華法令或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗(yàn)。 與非

6、甾體類消炎藥物同時(shí)應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。 與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖及低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。 【藥理作用】本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶)的活性，阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)。對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化

7、膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。 DNA回旋酶 是喹諾酮類抗格蘭陰性菌的重要靶點(diǎn)。 DNA回旋酶必須不斷地與正超螺旋部位的前、后兩條雙螺旋片段結(jié)合，亞基通過其切口活性先將正超螺旋部位后側(cè)的雙股切斷并形成切口；亞基則介導(dǎo)水解負(fù)責(zé)提供能量，使前側(cè)的雙股經(jīng)切口后移；亞基再通過其封口活性將此切口封閉，最終使正超螺旋變成負(fù)超螺旋，使轉(zhuǎn)錄或復(fù)制過程得以繼續(xù)。一般認(rèn)為，回旋酶的亞基是喹諾酮類的作用靶點(diǎn)，通過形成回旋酶喹諾酮三元復(fù)合物，抑制酶的切口活性和封口活性，阻礙細(xì)菌復(fù)制而達(dá)到殺菌作用?！咀饔脵C(jī)制】 問題設(shè)定v1.為什么此藥不宜

8、用于孕婦，哺乳期婦女？ 答：由于該藥的作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，對(duì)幼年動(dòng)物的軟骨有損害作用，故不應(yīng)用于孕婦和幼兒。由于該類藥物可滲入乳汁中，故不宜用于哺乳期婦女。如必須應(yīng)用，用藥期間應(yīng)停止授乳。 2.由于喹諾酮類抗菌譜較廣，易造成此類藥物的濫用，會(huì)產(chǎn)生何種后果？如何防止此種現(xiàn)象的發(fā)生？ 答：隨著喹諾酮類藥物的廣泛應(yīng)用，細(xì)菌對(duì)這類藥物的耐藥性也迅速產(chǎn)生與傳播。 為防止此種現(xiàn)象的發(fā)生有如下建議： （1）臨床用藥應(yīng)有明確的應(yīng)用指征，不應(yīng)用于輕微感染者和沒有希望獲得治療效果的感染者； （2）用藥前盡可能分離出病原菌，并作藥敏試驗(yàn)，減少無根據(jù)預(yù)防用藥； （3）正規(guī)治療72h后，如癥狀、體征及實(shí)驗(yàn)室

9、檢查均無好轉(zhuǎn)或者有加重者，可考慮換藥； （4）不將本類藥物作為局部外用藥； （5）掌握合適的劑量與療程，防止誘發(fā)耐藥性； （6）限制本類藥物在農(nóng)業(yè)、畜牧等方面的應(yīng)用。 左氧氟沙星與氧氟沙星哪個(gè)療效果好 ？ 答：左氧氟沙星與氧氟沙星都是喹諾酮類藥物。 左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋體，氧氟沙星是消旋體，氧氟沙星其中一半是左氧氟沙星，這兩個(gè)異構(gòu)體的抗菌活性不同，左旋體的抗菌活性大于右旋體，所以單獨(dú)生產(chǎn)左氧氟沙星作為一個(gè)藥物來使用，左氧的抗菌活性大概是氧氟沙星的2倍。 左氧氟沙星是最新一代光學(xué)活性喹諾酮類抗菌藥物，口服吸收快，絕大部分以原型從尿中排出，療效較氧氟沙星提高一倍，不良反應(yīng)較輕。對(duì)包括厭氧菌在

10、內(nèi)的各類革蘭陽性、陰性菌以及沙眼衣原體均有較強(qiáng)的抗菌作用，組織中分布性好，尿液中濃度高。 綜上所述，左氧氟沙星比氧氟沙星療效好 4.比較喹諾酮類抗菌藥和磺胺類抗菌藥在作用機(jī)制和體內(nèi)過程中的不同作用機(jī)制體內(nèi)過程喹諾酮類抗菌藥 DNA回旋酶必須不斷地與正超螺旋部位的前、后兩條雙螺旋片段結(jié)合，亞基通過其切口活性先將正超螺旋部位后側(cè)的雙股切斷并形成切口；亞基則介導(dǎo)水解負(fù)責(zé)提供能量，使前側(cè)的雙股經(jīng)切口后移；亞基再通過其封口活性將此切口封閉，最終使正超螺旋變成負(fù)超螺旋，使轉(zhuǎn)錄或復(fù)制過程得以繼續(xù)。一般認(rèn)為，回旋酶的亞基是喹諾酮類的作用靶點(diǎn)，通過形成回旋酶喹諾酮三元復(fù)合物，抑制酶的切 口活性和封口活性，阻礙細(xì)

11、菌復(fù)制而達(dá)到殺菌作用。氟喹諾酮類口服吸收良好，食物一般不影響藥物的吸收，但富含F(xiàn)e2+,Ca2+,Mg2+食物可降低藥物的生物利用度。藥物血漿蛋白結(jié)合率均較低，很少超過40%；肺臟、腎臟、 前列腺組織、尿液、膽汁、糞便、巨噬細(xì)胞和中性粒細(xì)胞的藥物含量或濃度均高于血漿。腦脊液、骨組織和前列腺液中的藥物濃度低于血藥濃度。培氟沙星主要由肝臟代謝并通過膽汁排泄；氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和加替沙星，70%以上以原形經(jīng)腎臟排出；對(duì)其他多數(shù)藥物，肝、腎兩種消除方式均很重要?；前奉惪咕帉?duì)磺胺藥敏感的細(xì)菌生長繁殖過程需要葉酸參與，且只能利用環(huán)境中的對(duì)氨基苯甲酸(PABA)和蝶啶，在二氫蝶酸合成酶的催化下

12、合成二氫葉酸，再經(jīng)二氫葉酸還原酶還原為四氫葉酸，后者作為一碳基團(tuán)轉(zhuǎn)移酶的輔酶參與核酸合成，以供細(xì)菌生長需要，而不能利用現(xiàn)成葉酸。磺胺藥結(jié)構(gòu)和PABA相似，并競爭拮抗PABA，防止正常細(xì)菌利用PABA自行合成葉酸(圖34-2)。同時(shí)磺胺類為二氫蝶酸合成酶的競爭性抑制劑，一般僅起抑菌功效，感染的痊愈主要依靠宿主的防御機(jī)制?；前穼?duì)可利用已形成葉酸的細(xì)菌域哺乳動(dòng)物的細(xì)胞無作用，由于它們不能合成葉酸，而只是利用已形成的葉酸，故無此影響。腸道易吸收類藥物體內(nèi)分布廣泛，血漿蛋白結(jié)合率為25%95%?；前匪幹饕诟闻K代謝為無活性的乙?；?，也可與葡萄醛酸結(jié)合。只要從腎臟以原形藥、乙?；?、葡糖醛酸結(jié)合物三種形式排泄?；前匪幖捌湟阴；镌趬A性尿液中溶解度高，在酸性尿液中易結(jié)晶析出，乙?；锏娜芙舛鹊陀谠葱运幬?。腸道難吸收類藥物必須在腸腔內(nèi)水解，使對(duì)位氨基游離后才能發(fā)揮抗菌作用。