《制藥工藝學(xué)元英進課后答案》由會員分享,可在線閱讀,更多相關(guān)《制藥工藝學(xué)元英進課后答案(7頁珍藏版)》請在裝配圖網(wǎng)上搜索。
1、資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考,如有不當(dāng)或者侵權(quán),請聯(lián)系改正或者刪除。
第一章 論緒
第二章 1-1: 分析制藥工藝在整個制藥鏈中的地位與作用。
答 : 制藥工藝學(xué)的工程性和實用性較強 , 加之藥品種類繁多 ,
生產(chǎn)工藝流程多樣 , 過程復(fù)雜。即使進行通用藥物的生產(chǎn) , 也必須
避開已有專利保護 , 要有自主知識產(chǎn)權(quán)的工藝。制藥工藝作為把藥
物產(chǎn)品化的一種技術(shù)過程是現(xiàn)代醫(yī)藥行業(yè)的關(guān)鍵技術(shù)領(lǐng)域 , 在新
藥的產(chǎn)業(yè)化方面具有不可代替的作用 ; 制藥工藝學(xué)是研究藥的生
產(chǎn)過程的共性規(guī)
2、律及其應(yīng)用的一門學(xué)科 , 包括制配原理 , 工藝路線
和質(zhì)量控制 , 制藥工藝是藥物產(chǎn)業(yè)化的橋梁與瓶頸 , 對工藝的研究
是加速產(chǎn)業(yè)化的一個重要方面。
1-2.提取制藥、 化學(xué)制藥、 生物技術(shù)制藥的工藝特點是什么 , 應(yīng)
用的廠品范圍是什么 ?
答 : 提取制藥工藝的特點 : 以化工分離提取單元操作組合為主 ,
直接從天然原料中用分離純化等技術(shù)制配藥物 ; 應(yīng)用的產(chǎn)品范圍
包括 : 氨基酸、 維生素、 酶、 血液制品、 激素糖類、 脂類、 生
物堿。
化學(xué)制藥工藝的特點 :生產(chǎn)分子量較小的化學(xué)合成藥物為
3、主 , 連續(xù)多步化學(xué)合成反應(yīng) , 隨即分離純化過程 ; 應(yīng)用產(chǎn)品范圍包括 ; 全合成藥物氯霉素 , 半合成藥物多烯紫杉醇 , 頭孢菌素 C 等。
生物技術(shù)制藥工藝特點 : 生產(chǎn)生物技術(shù)制藥、 包括分子量較大的蛋
資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考,如有不當(dāng)或者侵權(quán),請聯(lián)系改正或者刪除。
白質(zhì)、 核酸等藥物?;瘜W(xué)難以合成的或高成本的小分子量藥物。
生物合成反應(yīng) ( 反應(yīng)器 , 一步 ) 生成產(chǎn)物 , 隨后生物分離純化過程 ;
應(yīng)用的產(chǎn)品范圍包括 : 重組蛋白質(zhì)、 單元隆抗體、 多肽蛋白質(zhì)、 基
因藥物、 核苷酸、 多肽、 抗生素等。
4、1-3 化學(xué)制藥產(chǎn)品一定申報化學(xué)制藥嗎 ? 生物技術(shù)制藥產(chǎn)品一定申
報生物制藥嗎 ? 為什么 ? 舉例說明。
答 : 化學(xué)制藥產(chǎn)品和生物制藥產(chǎn)品均不一定申報化學(xué)藥物和生物制藥制品 : 有些藥物的生產(chǎn)工藝是由化學(xué)只要和生物技術(shù)制
藥相互鏈接有機組成的。如兩步法生產(chǎn)維生素 C, 首先是化學(xué)合成
工藝 , 之后是發(fā)酵工藝 , 最后是化學(xué)合成工藝 ; 有些藥物經(jīng)過化學(xué)
合成工藝 , 最后是生物發(fā)酵工藝 , 如氫化可的松。
1-4 從重磅炸彈藥物出發(fā) , 分析未來制藥工藝的趨勢。
答 : 重磅炸彈藥物是指年銷售收入達到一定標(biāo)注 ,
5、對醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)
具有特殊貢獻的一類藥物。未來制藥工藝的趨勢 : ( 1) 主要藥物的
類型將會增加 ( 2) 研發(fā)投入加大 ( 3) 企業(yè)并購與重組講促進未來只要工藝的統(tǒng)一化 ( 4) 重磅炸彈藥藥物數(shù)量增加 , 促進全球經(jīng)濟的發(fā)展。
1-5 世界銷售收入排前十位的制藥是什么 ? 它們屬于哪類藥物 ? 采
取的制藥工藝是什么 ?
答 : ( 1) 抗?jié)兯幬?( 219 億美元 ) , 屬于內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 , 采取化學(xué)制藥工藝 , ( 2) 降低膽固醇和甘油三酯藥物 ( 217 億美元 ) , 屬于生物合成藥物 , 采取生物技術(shù)制藥工藝 .(
6、3) 抗抑郁藥物 ( 170 億美
資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考,如有不當(dāng)或者侵權(quán),請聯(lián)系改正或者刪除。
元 ) 屬于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 , 采用化學(xué)制藥工藝 ( 4) 非甾體固醇抗風(fēng)濕藥物 ( 113 億美元 ) 屬于生物制品 , 采用生物制藥工藝 ( 5) 鈣拮抗藥物 ( 99 億美元 ) 屬于化學(xué)合成藥物 , 采用化學(xué)合成工藝 ( 6) 抗精神病藥物 ( 95 億美元 ) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 , 化學(xué)制藥工藝 ( 7) 細胞生成素 ( 80 億美元 ) 血液和造血系統(tǒng)藥物 , 化學(xué)制藥工藝 ( 8) 口服抗糖尿病藥物 ( 80 億美元 ) 生物制藥 , 生物制藥工藝 ( 9
7、) ACE 抑制藥 ( 78 億美元 ) 化學(xué)合成藥物 , 化學(xué)制藥工藝 ( 10) 頭孢菌素及其組合 ( 76 億美元 ) 生物制品 , 提取制藥工藝
1-6 列舉出現(xiàn)頻率較高的制藥工藝技術(shù)
答 : 生物制藥技術(shù)發(fā)展迅速 , 出現(xiàn)頻率較高 , 該工藝包括微生物發(fā)酵制藥 , 酶工程技術(shù)制藥 , 細胞培養(yǎng)技術(shù)制藥
1-7 化學(xué)藥物 , 生物藥物 , 中藥今年來增長情況怎樣 ?
答 : 隨著現(xiàn)代科技技術(shù)改造和發(fā)展 , 世界正處于開發(fā)新藥過程
中 , 而化學(xué)藥物 , 生物藥物 , 中藥今年來增長依然迅速 , 起著主導(dǎo)作
用 , 特
8、別是生物藥物為人類提供了更加有效作用 , 在治療疾病方法中占據(jù)重要作用
第二章化學(xué)制藥工藝路線的設(shè)計和選擇
2-1 工藝路線設(shè)計有幾種方法 , 各有什么特點 ? 如何選擇 ?
答 : ( 1) 類型反應(yīng)法 , 類型反應(yīng)法是指利用常見的典型有機化
學(xué)反應(yīng)與合成方法進行合成工藝路線設(shè)計的方法。 類型反應(yīng)法既包括各類化學(xué)結(jié)構(gòu)的有機合成通法 , 又包括官能團的形成 , 轉(zhuǎn)換或保
資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考,如有不當(dāng)或者侵權(quán),請聯(lián)系改正或者刪除。
護等合成反應(yīng)。對于有明顯結(jié)構(gòu)特征和官能團的化合物 , 一般采用
9、
類型反應(yīng)法進行合成工藝路線。
( 2) 分子對稱法 , 藥物分子中存在對稱性時 , 往往可由兩個相同的
分子片段經(jīng)化學(xué)合成反應(yīng)制得 , 或在同一步反應(yīng)中將分子的相同
部分同時構(gòu)建起來。該法簡單 , 路線清晰 , 主要用于非甾體類激素
的合成。
( 3) 追溯求源法 , 從藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā) , 將其化學(xué)合成過程一步步逆向推導(dǎo) , 進行尋源的思考方法 , 研究藥物分子化學(xué)結(jié)構(gòu) ,
尋找出最后一個結(jié)合點 , 逆向切斷鏈接消除重排和官能團形成與
轉(zhuǎn)化 , 如此重復(fù)追溯求源直到最簡單的化合物 , 即期始原料為止 ,
10、即期始原料應(yīng)該是方便易的 , 價格合理的化學(xué)原料或天然化合物 ,
最后是各步的合理排列與完整合成路線的確定。
2—2 工藝路線評價的標(biāo)準(zhǔn)是什么 ? 為什么 ?
答 : 原因 : 一個藥物能夠有多條合成路線 , 且各有特點 , 哪條路線能夠發(fā)展成為適合于工業(yè)生產(chǎn)的工藝路線則必須經(jīng)過深入細
致的綜合比較和論證 , 從中選擇出最為合理的合成路線 , 并制定出具體的實驗室工藝研究方案。
工藝路線的評價標(biāo)準(zhǔn) : 1, 化學(xué)合成途徑簡捷 , 即原輔材料轉(zhuǎn)化為藥物的路線簡短 ;
2,所需的原輔材料品種少而且易得 , 并有足夠數(shù)量的供應(yīng) ;
11、
3,中間體容易提純 , 質(zhì)量符合要求 , 最好是多不反應(yīng)連續(xù)操作 ; 4,反應(yīng)在易于控制的條件下進行 , 如無毒 , 安全 ;
資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考,如有不當(dāng)或者侵權(quán),請聯(lián)系改正或者刪除。
5,設(shè)備要求不苛刻 ; 6,”三廢”少且易于治理 ;
7,操作簡便 , 經(jīng)分離 , 純化易達到藥用標(biāo)準(zhǔn) ;
8, 收率最佳 , 成本最低 , 經(jīng)濟效益好。
2-3,如何進行工藝路線的選擇 ?
答 :1,選擇工藝路線時 , 首先要清楚每條合成路線是由不同的化學(xué)反應(yīng)組成 , 因此要了解化學(xué)反應(yīng)類型 ;
2,理想的藥物合成工藝路線
12、應(yīng)具備合成步驟少 , 操作簡便 , 設(shè)備要
求低 , 各步收率較高等特點 , 了解反應(yīng)步驟數(shù)和計算反應(yīng)總收率是
衡量不同合成路線效率的最直接方法 ;
3,選擇工藝路線 , 首先應(yīng)了解每一條合成路線所用的各種原輔材料
的來源、 規(guī)格和供應(yīng)情況 , 必須對原輔材料進行全面了解 , 使原材
料成本最低 ;
4,要及時更換輔助材料和改變步驟合成 , 將廢物排放減少到最低限
度 , 消除污染 , 保護環(huán)境。
第三章化學(xué)制藥的工藝研究
3-1,化學(xué)合成藥物工藝研究的主要內(nèi)容是什么 ?
13、
答 : 化學(xué)合成藥物工藝研究的主要內(nèi)容有 7 個: 配料比、 溶劑、
溫度和壓力、 催化劑、 反應(yīng)時間及其監(jiān)控、 后處理、 產(chǎn)品的純
化和檢驗。
3-2,分析影響反應(yīng)的各種條件與工藝之間的關(guān)系是什么 ? 哪些反應(yīng)
條件需要進行極限實驗 ? 為什么 ?
資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考,如有不當(dāng)或者侵權(quán),請聯(lián)系改正或者刪除。
答 : 1,反應(yīng)物的濃度和配料比 , 一般情況下 , 增加反應(yīng)物濃度有助于加快反應(yīng)速率、 提高設(shè)備能力和減少溶劑用量 , 同時確定合適的配料比 , 也能使收率更高。
2,溶劑。溶劑主要作為化學(xué)反應(yīng)的介質(zhì) ,
14、反應(yīng)溶劑性質(zhì)和用量直接影響反應(yīng)物的濃度、 溶劑化作用、 加料次序、 反應(yīng)溫度和反應(yīng)
壓力等。
3,反應(yīng)溫度和壓力?;瘜W(xué)反應(yīng)伴隨有能量的轉(zhuǎn)換 , 在化學(xué)合成藥物
工藝研究中要注意考察反應(yīng)溫度和壓力的變化 , 選擇合適的攪拌
器和攪拌速度。
4,催化劑?,F(xiàn)代化學(xué)工業(yè)中 , 80%以上的反應(yīng)涉及催化過程?;瘜W(xué)
合成藥物的工藝路線中葉常見催化反應(yīng) , 如 : 酸堿催化、 金屬催化、 相轉(zhuǎn)移催化、 生物酶催化等 , 利用催化劑來加速化學(xué)反應(yīng) , 縮短生產(chǎn)周期、 提高產(chǎn)品的純度和收率。催化劑 , 溫度 , 配料比和加料速度等都必須進行極限實驗。
15、
原因 : 經(jīng)過詳細的工藝研究 , 能夠找到最適宜的工藝條件 , 如配料
比 , 溫度 , 酸堿度 , 反應(yīng)時間 , 溶劑等。它們往往不是單一的點 , 而
是一個許可范圍。 有些尖頂型化學(xué)反應(yīng)對工藝條件很嚴超過某一極
限后 , 就會造成重大損失 , 甚至發(fā)生安全事故。 在這種情況下 , 應(yīng)該
進行工藝條件的極限實驗 , 有意識地安排一些破壞性實驗。以便更
完全的掌握該反應(yīng)的規(guī)律 , 以確保生產(chǎn)安全提供必要的數(shù)據(jù) , 因此需進行極限實驗。
3-3 合成工序的確定一般在哪個階段 ? 對于整個生產(chǎn)過程具有什么
資料內(nèi)容
16、僅供您學(xué)習(xí)參考,如有不當(dāng)或者侵權(quán),請聯(lián)系改正或者刪除。
重要意義 ?
答 : 藥物的合成工藝路線一般可有若干個合成工序組成 , 每個合成工序包含若干個化學(xué)單元反應(yīng)。 對于這些化學(xué)單元反應(yīng)進行實驗室水平的工藝研究。 目的在于優(yōu)化和選擇最佳的工藝條件同時為生產(chǎn)車間劃分生產(chǎn)崗位做準(zhǔn)備。
3-4 單分子反應(yīng) , 雙分子反應(yīng) , 一級反應(yīng) , 二級反應(yīng)之間的關(guān)系 ?
答 : 在某基元反應(yīng)過程中若只有一分子參與反應(yīng)則稱為單分
子反應(yīng)。多數(shù)的一級反應(yīng)為單分子反應(yīng)。 當(dāng)相同或不同的兩分子碰
撞時相互作用而產(chǎn)生的反應(yīng)稱為雙子反應(yīng), 即為二級
17、反應(yīng)。
3-5 比較重結(jié)晶的溶解要求與普通反應(yīng)溶劑的異同點 ?
答 :理想的重結(jié)晶溶劑應(yīng)對雜質(zhì)有良好的溶解性, 對于待提純
的藥物應(yīng)具有所期望的溶解性。即室溫下微溶 , 而在該溶劑的沸點時溶解度較大 , 其溶解度隨溫度變化曲線斜率大。無論是反應(yīng)溶劑還是重結(jié)晶溶劑 , 都要求溶劑具有不活潑性 , 即在化學(xué)反應(yīng)或在重結(jié)晶條件下 , 溶劑應(yīng)是穩(wěn)定而惰性的。
3-6 化學(xué)反應(yīng)符合 VantHoff 經(jīng)驗規(guī)則具有哪些情況 ?
答 : 化學(xué)反應(yīng)不符合 VantHoff 經(jīng)驗規(guī)則的又復(fù)雜反應(yīng) , 復(fù)雜反應(yīng)又包括可逆反應(yīng) , 平行反應(yīng)和聯(lián)系反應(yīng)等。 VantHoff 經(jīng)驗規(guī)則只
適合一些簡單反應(yīng) , 如單分子的基元反應(yīng) , 雙分子反應(yīng)和零級反應(yīng)。
3-7 冠醚類屬于哪種催化劑 , 其最適合哪類反應(yīng) ? 除此以外 , 還有哪種催化劑也具有類似的反應(yīng)機理 ?