藥理學(xué)：第6章 腎上腺素受體激動藥

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1、第第章章6腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥分類分類 -R-R激動藥激動藥 、 -R-R激動藥激動藥： -R-R激動藥激動藥 1 、 2-R-R激動藥：激動藥： 去甲腎上腺素去甲腎上腺素、 1-R激動藥：激動藥：去氧腎上腺素、甲氧明去氧腎上腺素、甲氧明 2-R激動藥：激動藥：間羥胺間羥胺可樂定可樂定腎上腺素腎上腺素、多巴胺多巴胺、麻黃堿麻黃堿 、 - R激動藥：激動藥：異丙腎上腺素異丙腎上腺素 1- R激動藥：激動藥：多巴酚丁胺多巴酚丁胺 2- R激動藥：激動藥：沙丁胺醇沙丁胺醇構(gòu)效關(guān)構(gòu)效關(guān)系系 、 受體激動藥受體激動藥【藥理作用藥理作用】1. 心臟心臟【藥理作用藥理作用】力力 、率率 、傳

2、、傳 、輸、輸 、耗、耗O2 2. 血管血管同時激動同時激動 和和 受體，對血管的影響不同受體，對血管的影響不同收縮順序：皮膚粘膜血管收縮順序：皮膚粘膜血管 腎血管腎血管 腦和肺血管腦和肺血管舒張血管：骨骼肌血管、肝臟血管、冠狀血管舒張血管：骨骼肌血管、肝臟血管、冠狀血管【藥理作用藥理作用】舒張冠狀血管舒張冠狀血管改善心肌血供改善心肌血供皮下注射治療量或低濃度靜滴皮下注射治療量或低濃度靜滴收縮壓收縮壓 、舒張壓不變或、舒張壓不變或 較大劑量靜注較大劑量靜注收縮壓收縮壓 、舒張壓、舒張壓 腎小球旁器細(xì)胞的腎小球旁器細(xì)胞的 1 1-R-R 腎素分泌腎素分泌 整體動物血壓具整體動物血壓具“先升后降先

3、升后降”現(xiàn)現(xiàn)象象【藥理作用藥理作用】3. 血壓血壓腎上腺素的翻轉(zhuǎn)作用腎上腺素的翻轉(zhuǎn)作用 2 2-R-R 支氣管舒張、抑制過敏性物質(zhì)釋放支氣管舒張、抑制過敏性物質(zhì)釋放收縮粘膜血管收縮粘膜血管粘膜水腫減輕粘膜水腫減輕【藥理作用藥理作用】4. 平滑肌平滑肌耗氧耗氧 、血糖升高、血糖升高 、血中游離脂肪酸、血中游離脂肪酸 【藥理作用藥理作用】5.代謝代謝【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】F2. 過敏性休克：肌內(nèi)或皮下注射給藥，過敏性休克：肌內(nèi)或皮下注射給藥，首選首選 F1. 心臟驟停：心臟驟停：心室內(nèi)注射心室內(nèi)注射激動激動a1a1受體，使血管收縮，外周阻力增加受體，使血管收縮，外周阻力增加 ，舒張壓提高，舒張壓提高

4、同時激動同時激動 1 1受體，心肌收縮加強(qiáng)，收縮壓受體，心肌收縮加強(qiáng)，收縮壓 提高，總體使血壓升高提高，總體使血壓升高激動激動 2 2受體，使支氣管平滑肌松弛和減少受體，使支氣管平滑肌松弛和減少 組胺等過敏介質(zhì)釋放組胺等過敏介質(zhì)釋放激動激動a1a1受體可使支氣管粘膜血管收縮，有受體可使支氣管粘膜血管收縮，有 利于消除支氣管粘膜水腫利于消除支氣管粘膜水腫【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】F4. 與局麻藥配伍：與局麻藥配伍：延緩吸收，延緩吸收， 延長作用。延長作用。F5. 局部止血局部止血 ：F3. 支氣管哮喘：支氣管哮喘： 吸入，皮下或肌注吸入，皮下或肌注0.251mg/次控制次控制 支氣管哮喘的急性發(fā)作支氣

5、管哮喘的急性發(fā)作【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】多巴胺多巴胺(dopamine,DA)藥理作用藥理作用與藥物濃度有關(guān)與藥物濃度有關(guān)低濃度低濃度DA-RDA-R激活腺苷酸環(huán)化酶激活腺苷酸環(huán)化酶cAMPcAMP血管舒張血管舒張高濃度高濃度心臟心臟1 1-R-R收縮力收縮力、COCO收縮壓收縮壓、脈壓、脈壓繼續(xù)增高濃度繼續(xù)增高濃度血管血管 1 1-R-R心血管：心血管：血管血管收縮收縮用途用途藥理作用藥理作用低濃度低濃度DA-RDA-R舒張腎血管舒張腎血管腎血流量腎血流量 腎小球濾過率腎小球濾過率 ；排鈉利尿；排鈉利尿 大劑量大劑量 - - 腎血管明顯收縮腎血管明顯收縮腎臟腎臟抗休克抗休克急性心功能不全急性心功

6、能不全急性腎衰急性腎衰( (合用利尿劑合用利尿劑) )多巴胺多巴胺(dopamine,DA)興奮興奮 、 - R- R，促進(jìn)，促進(jìn)釋放釋放可口服可口服作用弱而久作用弱而久易產(chǎn)生快速耐受性易產(chǎn)生快速耐受性中樞興奮作用顯著中樞興奮作用顯著支氣管哮喘支氣管哮喘防治某些低血壓狀態(tài)防治某些低血壓狀態(tài)緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀鼻粘膜充血引起的鼻塞鼻粘膜充血引起的鼻塞麻黃堿麻黃堿(ephedrine) 受體激動藥受體激動藥 1 1-R -R 血管收縮，但冠狀血管舒張血管收縮，但冠狀血管舒張( (心肌代謝產(chǎn)物心肌代謝產(chǎn)物、灌脈流量、灌脈流量) )1 1-R

7、-R力力 、率、率 、傳、傳 、 COCO 整體情況下，心率可反射性地減慢整體情況下，心率可反射性地減慢小劑量小劑量舒張壓舒張壓 、收縮壓、收縮壓 脈壓脈壓 較大劑量較大劑量舒張壓略舒張壓略 、收縮壓、收縮壓 脈壓脈壓不顯著不顯著血管：血管：心臟：心臟：血壓：血壓：其它：其它：【藥理作用藥理作用】【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】3.3.藥物中毒性低血壓藥物中毒性低血壓 搶救中樞性抑制藥中毒引起的低血壓搶救中樞性抑制藥中毒引起的低血壓2.2.上消化道出血上消化道出血 稀釋后口服稀釋后口服【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】治療措施治療措施2 2急性腎衰：急性腎衰：用藥時觀察尿量用藥時觀察尿量3. 3. 停藥后血壓下降停藥后

8、血壓下降高血壓、動脈硬化癥及器質(zhì)性心臟病禁用高血壓、動脈硬化癥及器質(zhì)性心臟病禁用特點特點作用弱而久作用弱而久對心率影響不明顯對心率影響不明顯對腎血管的收縮作用較弱對腎血管的收縮作用較弱NANA的代用品的代用品, ,用于各種休克早期用于各種休克早期, ,術(shù)后術(shù)后或脊椎麻醉后的休克或脊椎麻醉后的休克間羥胺間羥胺(metaraminol,阿拉明阿拉明)異丙腎上腺素異丙腎上腺素(isoprenaline)(isoprenaline) 受體激動藥受體激動藥 1 1-R -R 力力 、率、率 、傳、傳 、 COCO 、耗、耗O O2 2 2 2-R-R 血管舒張血管舒張( (骨骼肌骨骼肌 腎、腎、腸系膜血

9、管腸系膜血管 冠狀血管冠狀血管) )靜滴靜滴心臟心臟 、外周血管舒張、外周血管舒張收縮壓收縮壓 、舒張壓略、舒張壓略 心臟：心臟：血管和血壓：血管和血壓：【藥理作用藥理作用】靜注靜注收縮壓收縮壓 、舒張壓、舒張壓 2 2-R-R 舒張、抑制過敏性物質(zhì)的舒張、抑制過敏性物質(zhì)的釋放釋放耗氧量耗氧量、血糖升高、血糖升高 、血中游離脂、血中游離脂肪酸肪酸 支氣管：支氣管：其它：其它：【藥理作用藥理作用】【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)和禁忌證不良反應(yīng)和禁忌證】正性肌力作用強(qiáng)正性肌力作用強(qiáng)靜滴短期用于治療術(shù)后或心肌梗塞并發(fā)心衰靜滴短期用于治療術(shù)后或心肌梗塞并發(fā)心衰多巴酚丁胺多巴酚丁胺案例案例從受體角度，比較去甲腎上腺素、腎上腺從受體角度，比較去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素作用和臨床應(yīng)用的異同素、異丙腎上腺素作用和臨床應(yīng)用的異同思考題思考題