腎上腺素受體激動藥.ppt

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腎上腺素受體激動藥,AdrenoceptorAgonists,腎上腺素受體激動藥,擬腎上腺素藥（adrenomimeticdrugs）化學結(jié)構(gòu)與藥理作用似adrenaline和NA能激動腎上腺素受體，產(chǎn)生腎上腺素樣作用擬交感胺類藥（sympathomimeticamines）胺類作用似興奮交感神經(jīng)的效應,分類*腎上腺素受體激動藥,受體分類α、β受體激動藥α受體激動藥β受體激動藥,分類*腎上腺素受體激動藥,化學結(jié)構(gòu)分類兒茶酚胺類非兒茶酚胺類,分類*腎上腺素受體激動藥,化學結(jié)構(gòu),,兒茶酚胺類的體內(nèi)過程,口服無效不易透過血腦屏障NA的攝取COMT和MAO的滅活代謝腎臟排泄作用時間短,構(gòu)效關(guān)系,兒茶酚胺類外周作用強非兒茶酚胺類中樞作用強,,,作用時間,,αβ受體選擇性,,αadrenoceptoragonists,αadrenoceptorAgonists,去甲腎上腺素(noradrenaline，NA)(norepinephrine，NE)間羥胺(metaraminol)去氧腎上腺素(phenylephrine)可樂定(clonidine),去甲腎上腺素(noradrenaline，NA)(norepinephrine，NE),藥理作用*noradrenaline,激動α受體、β1受體血管心臟血壓其他,noradrenaline,藥理作用血管收縮α受體小動脈、毛細血管前括約肌>靜脈、大動脈皮膚粘膜>腎、腸系膜>腦、肝冠狀動脈舒張（腺苷）,noradrenaline,藥理作用心臟β1受體離體興奮在體心率減慢，心排出量不變或降低,noradrenaline,藥理作用血壓升高,小劑量：心臟興奮→SP↑血管收縮不明顯→DP升高不明顯較大劑量：心臟興奮→SP↑外周阻力增加→DP↑,脈壓↑,脈壓↓,,,,,noradrenaline,藥理作用其他增加孕期子宮收縮頻率大劑量升高血糖,noradrenaline,臨床應用休克早期升壓藥物中毒性低血壓上消化道出血,noradrenaline,不良反應局部組織缺血壞死急性腎功能衰竭停藥后血壓下降禁忌癥高血壓、動脈硬化少尿、無尿，嚴重微循環(huán)障礙孕婦,間羥胺(metaraminol),間羥胺,非兒茶酚胺類激動α受體、β1受體，促遞質(zhì)釋放作用溫和持久，對心率影響小應用休克早期，防治低血壓,去氧腎上腺素(phenylephrine),去氧腎上腺素（苯腎上腺素）,非兒茶酚胺類α1受體激動藥血管收縮，明顯減少腎血流用于鼻粘膜充血擴瞳室上性心動過速,α,βadrenoceptoragonists,α,βadrenoceptorAgonists,腎上腺素(adrenaline,AD,Adr)(epinephrine)多巴胺（dopamine,DA）麻黃堿（ephedrine）,腎上腺素(adrenaline,AD,Adr),藥理作用*adrenaline,α,β受體激動心臟血管血壓平滑肌代謝,藥理作用*adrenaline,1.心臟興奮β1心肌收縮力增強，心率加快，傳導加速，心排出量增加心肌耗氧量增加，可引起心律失常，甚至心室顫動,藥理作用*adrenaline,2.血管激動α1強烈收縮皮膚粘膜血管顯著收縮腎和腸系膜血管腦和肺血管作用弱激動β2舒張骨骼肌血管和冠脈血管（腺苷）,藥理作用*adrenaline,3.血壓與劑量有關(guān)治療量收縮壓↑舒張壓不變或降低→脈壓加大大劑量收縮壓↑舒張壓↑單次大量靜脈注射平均動脈壓先升后降作用于腎小球近球細胞的β1受體，促進腎素分泌，升高血壓,藥理作用*adrenaline,4.平滑肌舒張支氣管平滑?。害?受體胃腸平滑肌：α、β受體膀胱逼尿肌：β受體膀胱三角肌和括約肌收縮：α受體,藥理作用*adrenaline,5.代謝提高機體代謝率血糖升高促脂肪分解,臨床應用*adrenaline,過敏性休克心臟驟停支氣管哮喘與局麻藥配伍及局部止血青光眼,首選,急性發(fā)作首選,小血管擴張，毛細血管通透性增加循環(huán)血量降低，血壓下降支氣管痙攣,不良反應*adrenaline,中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂心律失常血壓升高肺水腫,禁忌證高血壓、腦動脈硬化器質(zhì)性心臟病甲亢、糖尿病,多巴胺（dopamine,DA）,藥理作用*dopamine,激動D1>β>α1．興奮心臟2．收縮和舒張血管3．升高血壓4．改善腎功能,藥理作用*dopamine,心臟激動心臟?1受體，促進NA釋放心肌收縮力加強（AD＞DA＞NA），心排出量增加，對心率影響不明顯較少引起心悸和心律失常,藥理作用*dopamine,血管低濃度舒張腎、腸系膜和冠脈血管（D1）高濃度興奮心臟（β1）大劑量收縮皮膚粘膜血管（α）血壓治療量使收縮壓升高，而舒張壓無變化或稍升高，脈壓增大大劑量給藥，興奮心臟，血管收縮，使收縮壓、舒張壓均升高,藥理作用*dopamine,腎低濃度舒張腎血管，排鈉利尿（D1）大劑量收縮腎血管（α）,dopamine,臨床應用抗休克急性腎功能衰竭（合用利尿藥）急性心功能不全不良反應較輕,麻黃堿（ephedrine）,麻黃堿,與adrenaline相比口服有效激動α受體、β1受體，促遞質(zhì)釋放作用溫和而持久可透過血腦屏障，中樞興奮作用顯著易產(chǎn)生快速耐受性,麻黃堿,臨床應用預防支氣管哮喘改善充血性鼻塞麻醉用藥防治硬膜外和蛛網(wǎng)膜下腔麻醉等引起的低血壓緩解皮膚粘膜水腫,βadrenoceptoragonists,βadrenoceptoragonists,β1、β2受體激動藥異丙腎上腺素β1受體激動藥多巴酚丁胺β2受體激動藥沙丁胺醇,異丙腎上腺素（isoprenaline，ISO）,isoprenaline,藥理作用1．興奮心臟2．升高收縮壓，降低舒張壓3．擴張支氣管平滑肌4．促進糖原、脂肪分解,isoprenaline,藥理作用興奮心臟激動β1受體心率↑、傳導↑比AD強，尤對竇房結(jié)興奮作用顯著較少引起心律失常，更少出現(xiàn)室顫,isoprenaline,藥理作用血管、血壓激動β2受體骨骼肌血管舒張收縮壓↑而舒張壓略下降大量靜注時，由于靜脈明顯擴張，血壓明顯下降，冠脈流量并不增加,isoprenaline,藥理作用擴張支氣管激動β2受體，支氣管平滑肌松弛抑制組胺等過敏介質(zhì)釋放的作用升高血糖和血中脂肪酸,isoprenaline,臨床應用支氣管痙攣房室傳導阻滯心臟驟停心排量低的休克,isoprenaline,不良反應心悸、頭暈心肌缺血、心律失常耐受性禁用于心肌炎、冠心病、甲亢等,多巴酚丁胺dobutamine,選擇性激動β1受體興奮心臟正性肌力作用明顯，心率影響小很少增加心肌耗氧量主要用于心梗并發(fā)的心力衰竭,